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关于新药盐型筛选,请论坛里的大神不吝赐教,谢谢!!!
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冷月初阳
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关于新药盐型筛选,请论坛里的大神不吝赐教,谢谢!!!
本人在做新药制剂工艺方面的工作,目前一个新化合物有多种盐型,想咨询如何从制剂方面来筛选最佳盐型呢?
请大神们不吝赐教啊,谢谢
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盐型筛选
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1楼
2017-02-16 08:41:32
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yanqiwk
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冷月初阳: 金币+2
2017-02-17 14:44:44
仅仅从原料角度考虑,那么只需要选用稳定性好的,事实上其他工作,比方说5楼提到的那么是和制剂或者说药理相关,需要共同仔细协商,当然了,你也可以把所有稳定的盐型都给他们让他们去选择,当然原则上讲要首先设计好,我计划做成什么制剂,可能涉及何种工艺及溶剂、辅料,药动怎么样的,生物利用度是怎么样的,不过这些我觉得跟原料无关
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8楼
2017-02-17 09:29:52
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冷月初阳: 金币+2
2017-02-16 09:22:09
都是先确定原料药的相对最佳盐型(关于原料的盐型筛选,论坛里就有),再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定,首先也是从处方工艺入手,而非把手伸到原料那里去。当然,也有制剂上市后发现原料药盐型不合适,进行二次开发的。可是,一开始就把所有的原料药盐型因素进行考虑,工作量何其大?
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水滴石穿!!
2楼
2017-02-16 09:04:02
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冷月初阳
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2楼
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at 2017-02-16 09:04:02
都是先确定原料药的相对最佳盐型(关于原料的盐型筛选,论坛里就有),再进行制剂的处方工艺开发。如果制剂不稳定,首先也是从处方工艺入手,而非把手伸到原料那里去。当然,也有制剂上市后发现原料药盐型不合适,进 ...
谢谢,几种盐型在动物体内的暴露量差不多,而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的,我们主要是协助盐型筛选,主要想知道从制剂的角度还能做些什么
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3楼
2017-02-16 09:27:49
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冷月初阳: 金币+5, 谢谢
2017-02-16 11:30:13
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3楼
:
Originally posted by
冷月初阳
at 2017-02-16 09:27:49
谢谢,几种盐型在动物体内的暴露量差不多,而药理动物给药的处方都是我们制剂工艺负责摸索的,我们主要是协助盐型筛选,主要想知道从制剂的角度还能做些什么...
制剂的主要作用是尽量提高生物利用度,同时尽可能的降低副作用;原料的盐型主要还是通过相关的稳定性来确定的,跟制剂的关系真不大。非要联系,我觉得只能从原辅料相容性以及处方过程中的稳定性以及转晶方面来考虑。个人鄙见。
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4楼
2017-02-16 10:10:50
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