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七点零木虫 (正式写手)
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2015-07-27 11:25:24, 480.28 K
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【答案】应助回帖
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各种PPI制剂的差异 通过基础实验对各种PPI制剂的药理作用进行比较研究 竹口纪晃 序言 为了对人体给药，需要做药理、生理实验。通过来自动物的脏器、组织、细胞从高浓度、低浓度探讨药物的效果。例如，用低浓度的质子泵抑制剂（PPI）处理游离的胃腺，酸分泌抑制后，PPI相关的酸分泌恢复时有时无。随PPI的种类不同，其下游的作用机制也不同。有关人类个体临床用药，即使少量给药，其作用机理的有关信息也未见报道。 决定人体给药量时，随PPI的种类不同会有很多差异，实验室工作人员有时对药物做出推断。这种推断正确与否要结合临床医生的经验才能得出结论。为了验证结论，临床医生和实验室工作人员需要多方面合作。 ①PPI的比较 文献1)~3) 竹口等制作 PPI的种类 雷贝拉唑钠 奥美拉唑 兰索拉唑 犬的酸分泌抑制效力比 3 1.5 1 大鼠的酸分泌抑制效力比 1.3 1 2.4 人的临床效力比（临床给药量） 3（10mg、20mg） 1.5(20mg) 1(30mg) 脂溶性（log P） 2.2 2.3 2.8 三种PPI的药理作用强度比较 表1所示为目前我国市售的PPI效力比的比较。对犬的酸分泌抑制效力比与对人的临床效力比平行。药理作用最强的是雷贝拉唑钠。大鼠与人的效力比关系不平行。PPI结合于胃酸分泌泵的S-S，阻碍泵的功能。由于药物的阻碍作用机制，临床上产生相同效果所必需的量与所谓安全的药量相差无几。一般认为，药物作为身体的异物，最终需要排出体外而解毒。 在组织胺H2拮抗剂研究历史上，经历了甲氰咪胺（西咪替丁，400mgx2/天）→甲胺呋硫(雷尼替丁，150mgx2/天)→ 法莫替丁（20mgx2/天）。药的用量随历史进程减少。在PPI，奥美拉唑（20mg）→兰索拉唑(30mg)→ 雷贝拉唑钠（10mg）的流向，呈现混乱的迹象。雷贝拉唑钠是随时间延续产生的药物。 ②质子泵抑制剂对犬单次给药（4mg/kg, i.d.）后酸分泌的恢复1） 控制值 （图略） PPI药物前体转变为活性体PPI的速度有差异 雷贝拉唑钠与奥美拉唑抑制100%泵功能时，化学结合的量相同，而雷贝拉唑钠的通常用量为10mg与奥美拉唑为20mg的差异，通常是考虑到药物到达胃酸分泌细胞靶位的程度。 然而，实际情况要复杂得多。胃酸分泌细胞的形态与其它多种细胞有很大差异，联结细胞内外有复杂丰富的官道。这些管道细胞膜的泵将酸分泌到管道内部。贮存的酸排出细胞外，即经胃腺管道排出，最终到达胃粘膜表面。这三种PPI都具有前体，在细胞内管道的酸性环境储集，与质子反应后变成活性体。三种PPI中，变成活性体最快的是雷贝拉唑钠，临床上初次给药后，也是它最早出现强烈的酸分泌抑制效果。 （待续） |
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七点零2楼2015-07-30 05:02:43
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3楼2015-07-30 08:32:04
byzhang
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4楼2015-07-30 08:36:00
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5楼2015-07-30 08:41:09
七点零
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【答案】应助回帖
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七点零: 金币+300, 翻译EPI+1, ★★★★★最佳答案 2015-07-31 08:46:48
七点零: 金币+300, 翻译EPI+1, ★★★★★最佳答案 2015-07-31 08:46:48
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雷贝拉唑钠是新时代型部分可逆性PPI 人、犬单次给药奥美拉唑后，人在4天、犬在3天酸分泌会100%恢复。其原因是抑制剂在质子泵S-S结合后，泵脱落灭活。重新合成的泵可以使酸分泌恢复。先前的组织胺H2拮抗剂酸分泌抑制时间太短，奥美拉唑的作用时间又过长。全世界的制药公司竞相研究药物作用在二者之间的可能性，雷贝拉唑钠应运而生。 图②显示犬给药的恢复性。 1天后给药雷贝拉唑钠者恢复60%，奥美拉唑者35%，图中未显示给药兰索拉唑者24%。达到控制下限所需时间，雷贝拉唑钠为1.5天，奥美拉唑2.5天，兰索拉唑3天。 为了探明犬的这种恢复性差异的原因，采用分离的兔胃腺进行实验。结果表明胃酸分泌细胞内部分泌的谷胱甘肽阻断雷贝拉唑钠与质子泵间的S-S结合，而在奥美拉唑未见阻断4）。那么为何有的药物有阻断，有的没有呢？对这个问题，我们发现结合药物的泵形状（构象）有差异。推测谷胱甘肽能到达药物结合部位的难易程度是不同的5)。 对兰索拉唑来说，分子内有3个氟原子，其脂溶性较其它2药高（表①）。因此泵的膜内通透性部位也结合兰索拉唑，谷胱甘肽不进入膜内，该部分兰索拉唑不会与泵分隔开来6）。这样，3种PPI抑制作用的恢复性就会不同。 雷贝拉唑钠在3种PPI中用量最低而仍具有满意的酸分泌抑制能力，这样的PPI特别之处是胃酸分泌细胞自身的作用可以避开阻断剂，此所谓中间型的、部分可逆的PPI，是新时代的PPI。 具有恢复性的意义 细胞即使只有一层，细胞的社会性也是复杂、多样而层次性的，要维持与其它细胞的关系，需要顾全大局。就泵受抑制得不到恢复的细胞来说， 细胞把泵消化掉，就需要大量的新合成泵。而考虑到泵在胃酸分泌细胞中含有非常大量的蛋白质，因此细胞就增加了很大的负担。对雷贝拉唑钠而言，利用自身的细胞防御机制，从抑制恢复过来，要让泵复活，细胞承受的负担不少。现在，需要加大剂量（如清除幽门螺杆菌时）、延长给药时间的情况下，考虑这个负担具有非常重要的意义。 活动的泵与休眠的泵 当胃酸分泌细胞进行活跃的酸分泌时，并非动员细胞内所有的泵。而是动员管道侧细胞膜的泵、细胞内细管小泡内的泵休眠，二者适当交替。从大鼠实验看，雷贝拉唑钠结合时，二者的交替迅速，而兰索拉唑结合时，交替则非常迟缓（所有泵经过交替发挥作用所需时间前者约为4小时，后者约10小时）6）。结果雷贝拉唑钠只是让全部泵的一部分受到抑制，而兰索拉唑让细胞内的泵持续受到抑制。总结以上动物实验结果的要点，雷贝拉唑钠快速、深度抑制泵，而后泵能复活。兰索拉唑缓慢、浅度抑制泵，而后泵不能复活。这样对于临床上对PPI有抵抗性的患者来说，雷贝拉唑钠以其深度抑制效应，也可能有效。此外，对于清除幽门螺杆菌的治疗，雷贝拉唑钠也可能是一个特别有潜能的PPI。 参考文献（略） |
7楼2015-07-31 02:22:58
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