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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 关于API在盐酸中的饱和溶解度及溶出介质的选择。
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木子YY

铜虫 (小有名气)

[求助] 关于API在盐酸中的饱和溶解度及溶出介质的选择。 已有10人参与

妹子最近在做一个API的饱和溶解度，FDA上API在pH1.2的盐酸介质中的溶解度远远满足不了漏槽条件（远到浓度差了1000多倍。），妹子加了2.0%SDS或者3.0%吐温80、同时API过了400目筛、还有pH1.0、pH1.2、pH2.0三个pH都做了饱和溶解度试验，结果API饱和溶解度还是远远达不到漏槽条件。最近又拿了一片原研制剂在0.1N HCL溶液中做溶出实验，发现片剂崩解很好但是主药没有溶出，我想问如果非要选择盐酸这个介质作为溶出实验的一种介质，有什么办法能让API的饱和溶解度达到漏槽条件呢？如果不选择盐酸这个介质，我们已经有了pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液和水，还有那些介质是可以供选择的呢？
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一头懒牛。
1楼 2015-07-11 17:17:10
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Jngxq

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
你所用的API是国产的还是进口的？是否有批准文号？是否测过晶型，与原研的原料药对比过（国产或自制的话），请确认是否是晶型问题，导致的溶解度差异
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木子YY
18楼2015-07-13 11:26:34
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snk405

铁杆木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
木子YY: 金币+5, ★有帮助, 有些帮助，谢谢！ 2015-07-11 20:04:57
CED上有个溶出指导原则，上面有不同pH值介质的配制表。话说你都拿到的原研片了，FDA上应该有溶出介质的信息的啊。难溶性的药物，常用的是加SDS，吐温的表活剂，实在不行就加点有机溶剂吧，貌似药典里有相关例子。
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含敛之道，无为之道。
2楼2015-07-11 19:17:34
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木子YY

铜虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by snk405 at 2015-07-11 19:17:34
CED上有个溶出指导原则，上面有不同pH值介质的配制表。话说你都拿到的原研片了，FDA上应该有溶出介质的信息的啊。难溶性的药物，常用的是加SDS，吐温的表活剂，实在不行就加点有机溶剂吧，貌似药典里有相关例子。

是《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》吧？不过指导原则不建议在溶出介质中使用有机溶剂啊。而且指导原则也只有盐酸、醋酸盐、磷酸盐啊，我现在的问题就是我们API在盐酸里不溶嘛。FDA上推荐的是pH6.8磷酸盐缓冲液。我们做仿制药的一般不是要四种溶出介质么，现在我们已经确定pH6.8磷酸盐、pH4.5醋酸盐和水三种了，但是在做饱和溶解度的时候盐酸这个介质就怎么都达不到漏槽条件啊，我也都加了极量的表面活性剂了（2.0%SDS、3.0%吐温）。但是它就是无法满足漏槽条件啊，还有什么办法呢？
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一头懒牛。
3楼2015-07-11 20:04:33
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jingyu-blue

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
木子YY: 金币+5, ★有帮助, 有些启发，谢谢！ 2015-07-12 08:50:49
如果原研在胃蛋白酶溶液中都不溶，做溶出曲线没必要让它们全都溶出来。
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学习中
4楼2015-07-12 08:27:06
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