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zybhwxl

木虫 (正式写手)

[交流] 脂肪酸侧链修饰 已有2人参与

多肽药物进行修饰改造,进行脂肪酸侧链修饰是一个很好的选择,但是选择的原理是什么呢?求各路大神指教。
还有一般常用的都有哪些啊,我们实验室有用过棕榈酸修饰的利拉鲁肽。
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MHSW

禁言 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
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3楼2015-09-19 17:28:17
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roderjers

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
既然做了棕榈酸修饰的利拉鲁肽,那应该要查些相关的文献了:
1. 多肽类药物的血浆半衰期都比较短,容易代谢失活
2. 脂肪酸在血清白蛋白上有结合位点,脂肪酸与血清白蛋白结合可逆,一方面结合状态的药物屏蔽酶的代谢,另一方面可逆结合和解离可以实现缓慢释放,长效化
3. 多肽药物的脂肪酸修饰需要选择合适的连接臂,适当的连接方法,同时注意用于修饰的脂肪酸结构也已经变化,与血清蛋白的结合率可能改变
有石猴,有石猴,宁愿选择榴莲不放手
2楼2015-05-22 09:32:48
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