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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 脂肪酸侧链修饰
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zybhwxl

木虫 (正式写手)

[交流] 脂肪酸侧链修饰已有2人参与

多肽药物进行修饰改造，进行脂肪酸侧链修饰是一个很好的选择，但是选择的原理是什么呢？求各路大神指教。
还有一般常用的都有哪些啊，我们实验室有用过棕榈酸修饰的利拉鲁肽。
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1楼2015-05-21 21:24:22
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MHSW

禁言 (正式写手)
★
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3楼2015-09-19 17:28:17
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roderjers

金虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
既然做了棕榈酸修饰的利拉鲁肽，那应该要查些相关的文献了：
1. 多肽类药物的血浆半衰期都比较短，容易代谢失活
2. 脂肪酸在血清白蛋白上有结合位点，脂肪酸与血清白蛋白结合可逆，一方面结合状态的药物屏蔽酶的代谢，另一方面可逆结合和解离可以实现缓慢释放，长效化
3. 多肽药物的脂肪酸修饰需要选择合适的连接臂，适当的连接方法，同时注意用于修饰的脂肪酸结构也已经变化，与血清蛋白的结合率可能改变
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有石猴，有石猴，宁愿选择榴莲不放手
2楼2015-05-22 09:32:48
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