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zybhwxl

木虫 (正式写手)

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[交流] 脂肪酸侧链修饰已有2人参与

多肽药物进行修饰改造，进行脂肪酸侧链修饰是一个很好的选择，但是选择的原理是什么呢？求各路大神指教。
还有一般常用的都有哪些啊，我们实验室有用过棕榈酸修饰的利拉鲁肽。

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多肽合成技术交流

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1楼 2015-05-21 21:24:22

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roderjers

金虫 (小有名气)

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既然做了棕榈酸修饰的利拉鲁肽，那应该要查些相关的文献了：
1. 多肽类药物的血浆半衰期都比较短，容易代谢失活
2. 脂肪酸在血清白蛋白上有结合位点，脂肪酸与血清白蛋白结合可逆，一方面结合状态的药物屏蔽酶的代谢，另一方面可逆结合和解离可以实现缓慢释放，长效化
3. 多肽药物的脂肪酸修饰需要选择合适的连接臂，适当的连接方法，同时注意用于修饰的脂肪酸结构也已经变化，与血清蛋白的结合率可能改变