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化学系李小芹

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[求助] 跪求详细的合成方法

求大神帮忙，求4-(6-aminopyridin-3-yl)benzonic acid比较简单的合成方法，多谢。

4-(6-aminopyridin-3-yl)benzonic acid.png

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1楼 2015-05-13 14:08:52

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k8zj

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【答案】应助回帖

Referential Example 9
Methyl 4-(2-aminopyridin-5-yl)benzoate
In a similar manner to Example 2 except for the use of 5-bromo-2-aminopyridine and 4-carboxyphenyboronic acid as the raw materials instead, the reaction was conducted, whereby 4-(2-aminopyridin-5-yl)benzoic acid was obtained.
The resulting 4-(2-aminopyridin-5-yl)benzoic acid (684 mg) was dissolved in methanol (50 ml) at room temperature, followed by the addition of concentrated sulfuric acid (1 ml).
After heating under reflux for 2 hours, the reaction mixture was made weakly alkaline with an aqueous solution of sodium bicarbonate.
Water and ethyl acetate were added to the resulting mixture to separate the organic layer.
具体方法见专利 US6525042 B1
下载地址http://pan.baidu.com/s/1ntKc5ap