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菲菲飞

新虫 (初入文坛)

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[交流] 结构多样性化合物库的抗肿瘤活性筛选

恶性肿瘤作为危害人类健康的重大疾病之一,其病因学的复杂性和本身产生的耐药性导致肿瘤药物治疗及其机制阐明的极大难度。利用结构多样性化合物库作为小分子探针,对多种肿瘤细胞株进行筛选,寻找多靶点作用的活性化合物,可望在上述环节予以突破。

   目前对抗肿瘤药物潜在靶点研究进展较快,如蛋白激酶Bprotein kinase B,PKB、芳香化酶和细胞周期蛋白依赖性激酶cyclin-dependent kinases,CDKs等均为重要的抗肿瘤药物作用靶点,其中细胞周期调控点相关蛋白成为抗肿瘤药物的潜在靶点已被引起高度关注。

   采用结构多样性化合物库进行抗肿瘤活性筛选,可望高效快速发现活性化合物,寻找和确认不同作用靶点。

   在进行结构多样性化合物库小分子活性筛选，前提需要找到并挑选优良的化合物库来源，这在新药筛选方面真的是个很关键的步骤。如果说当测试数量扩大到几万、几十万甚至百万种化合物的时候，陶素的多样性化合物库真的是个不错的选择。作为世界上最大的筛选化合物供应商，其 Chemdiv 品牌可以提供5000个骨架和150万个化合物，如果说考虑到研发的有限经费跟研究时间问题，可以按骨架不同进行挑选，每个骨架挑选几个化合物，在最大的程度上保证了产品的多样性，例如挑选10个骨架，就可以覆盖大约300个化合物。同时当某个产品有活性以后，他们还可以提供类似物查找的功能，直接提供商品化的类似物作为下一步筛选依据。既保证了速度，又节省了成本。

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