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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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luzhenju

金虫 (小有名气)

[交流] 骨架缓释小丸

请教各位虫友,我这边有一个复方药物,本来用流化床包衣制微丸,然后装胶囊,体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差,所以放弃了。
现打算做成骨架型,对于骨架型小丸怎么去做?大家有没有什么好的建议,如果我还想用流化床做,又要怎么做?
先谢了!
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ljr693

木虫 (著名写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指点!
1.个人觉得难度都比较大,而且还是复方的。不过做骨架型好象不现实,估计效果还不如膜控释。
2.体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差。我想这是国内缓释制剂的一个共性。本来体外的就没有多大意义。大部分厂家体内试验都有虚假成分。
3.根据你药物的规格决定是做含药丸芯或者上药层。规格大建议做成含药的小丸,然后流化床包隔离层,包缓释层。规格小建议用空白丸芯上药层,然后上缓释层。
4.配比多个释放的处方,比如A释放快点,B释放中等,C释放较慢。根据3个的体内情况选择适量A+B+C来达到你的释放要求。像康泰克里面不就是2种颜色的小丸吗?一种控制前期释放,一种控制后期释放,混合起来达到最佳效果。
5.骨架型,最好是骨架片,做成小片放在胶囊壳里面。
2楼2008-06-13 16:59:55
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luzhenju

金虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by ljr693 at 2008-6-13 16:59:
1.个人觉得难度都比较大,而且还是复方的。不过做骨架型好象不现实,估计效果还不如膜控释。
2.体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差。我想这是国内缓释制剂的一个共性。本来体外的就没有多大意义。 ...

是这样的,复方药物中主药为水溶性,规格20mg。我们实验室有流化床,包衣锅,没有挤出滚丸机。其实我的问题就是,在现有实验条件下怎么做成小丸,使用那种骨架材料比较合适?空白丸心包衣能否制成骨架型?
其实最主要的就是担心体内外相关性问题,我试过用HPMC做成骨架片,湿法制粒装胶囊,体外释放没问题的,但是考虑到体内实验,还是决定做成微丸型的。希望大家多给点建议和意见!
3楼2008-06-13 21:59:28
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long550

铁虫 (小有名气)

不用流化床制微丸,而用挤压法制骨架型微丸吧。
成功还没开始
4楼2008-06-14 08:58:01
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ljr693

木虫 (著名写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指点!
是的,很多实验没有制备漂亮丸芯的设备。所以就考虑用空白丸芯上药层了。正好你的主药是水溶性的,其次20mg的规格也不算大,所以买市场上的空白丸芯(可以直接问厂家要点小样,蔗糖型,MCC型都可以)采用HPMC包衣液上药层,然后用苏丽丝(树脂类等材料也可以)控制释放。
如果你湿法制剂做成骨架性颗粒,装入胶囊。个人觉得颗粒的外观不均匀,容易突释,而且感觉上技术含量也差些。不过你说体外释放合格,那倒可以继续考虑如何把颗粒制的更好跟小丸一样,这样节约成本。
5楼2008-06-14 10:27:42
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babypc

金虫 (小有名气)

请问楼主你的体外释放度是如何测定的
我用的是挤出滚圆做的微丸
但是黏附性很难达到标准
盼回复
6楼2008-09-04 11:13:17
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jzz8035

木虫 (著名写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢参与交流!
楼上的不知你做的品种有没有上市品种(最好是国外的),如果有的话你最好是将你的小丸同上市品种在至少四个介质条件下的释放度比较试验,一般就能找出其体内外的相关了;先做出体外相关性的,才有可能进行动物体内研究.做成骨架小丸是可能的,你可以小丸中加入HPMC或其他的阻释剂之类的,HPMC选择很重要.
7楼2008-09-06 13:24:04
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