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luzhenju

金虫 (小有名气)

[交流] 骨架缓释小丸

请教各位虫友,我这边有一个复方药物,本来用流化床包衣制微丸,然后装胶囊,体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差,所以放弃了。
现打算做成骨架型,对于骨架型小丸怎么去做?大家有没有什么好的建议,如果我还想用流化床做,又要怎么做?
先谢了!
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long550

铁虫 (小有名气)

不用流化床制微丸,而用挤压法制骨架型微丸吧。
成功还没开始
4楼2008-06-14 08:58:01
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ljr693

木虫 (著名写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指点!
1.个人觉得难度都比较大,而且还是复方的。不过做骨架型好象不现实,估计效果还不如膜控释。
2.体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差。我想这是国内缓释制剂的一个共性。本来体外的就没有多大意义。大部分厂家体内试验都有虚假成分。
3.根据你药物的规格决定是做含药丸芯或者上药层。规格大建议做成含药的小丸,然后流化床包隔离层,包缓释层。规格小建议用空白丸芯上药层,然后上缓释层。
4.配比多个释放的处方,比如A释放快点,B释放中等,C释放较慢。根据3个的体内情况选择适量A+B+C来达到你的释放要求。像康泰克里面不就是2种颜色的小丸吗?一种控制前期释放,一种控制后期释放,混合起来达到最佳效果。
5.骨架型,最好是骨架片,做成小片放在胶囊壳里面。
2楼2008-06-13 16:59:55
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luzhenju

金虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by ljr693 at 2008-6-13 16:59:
1.个人觉得难度都比较大,而且还是复方的。不过做骨架型好象不现实,估计效果还不如膜控释。
2.体外释放很好,但体内试验结果不好,体内外相关性差。我想这是国内缓释制剂的一个共性。本来体外的就没有多大意义。 ...

是这样的,复方药物中主药为水溶性,规格20mg。我们实验室有流化床,包衣锅,没有挤出滚丸机。其实我的问题就是,在现有实验条件下怎么做成小丸,使用那种骨架材料比较合适?空白丸心包衣能否制成骨架型?
其实最主要的就是担心体内外相关性问题,我试过用HPMC做成骨架片,湿法制粒装胶囊,体外释放没问题的,但是考虑到体内实验,还是决定做成微丸型的。希望大家多给点建议和意见!
3楼2008-06-13 21:59:28
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ljr693

木虫 (著名写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指点!
是的,很多实验没有制备漂亮丸芯的设备。所以就考虑用空白丸芯上药层了。正好你的主药是水溶性的,其次20mg的规格也不算大,所以买市场上的空白丸芯(可以直接问厂家要点小样,蔗糖型,MCC型都可以)采用HPMC包衣液上药层,然后用苏丽丝(树脂类等材料也可以)控制释放。
如果你湿法制剂做成骨架性颗粒,装入胶囊。个人觉得颗粒的外观不均匀,容易突释,而且感觉上技术含量也差些。不过你说体外释放合格,那倒可以继续考虑如何把颗粒制的更好跟小丸一样,这样节约成本。
5楼2008-06-14 10:27:42
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