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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成
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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成 已有5人参与

合成路线：
酰胺化合物S-2在POCl3的作用下，形成氯亚胺中间体接受苯胺化合物S-1的进攻得到化合物S-3，S-3在碱性条件下，拔去质子，经过亲核芳香取代反应得到苯并咪唑化合物S-4，随后S-4芳基溴通过Pd催化和B2Pin2反应，制备得到芳基片那醇脂S-5，随后和氯代嘧啶化合物经过钯催化的Suzuki反应得到偶联产物S-7待用。
仲胺化合物S-8和醛S-9经过缩合，还原得到胺类化合物S-10，随后S-10在Pd催化下，以联苯型CyJohnPhos(结构见后文)作为大位阻配体以及LiHMDS作为氮源制备2-氨基吡啶化合物S-11。
得到S-11以后，其和S-7通过Buchwald–Hartwig反应，得到化合物S-12，将化合物S-12做成甲磺酸盐及得到Abemaciclib (Bemaciclib)
Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成
参考路线：US20100160340
乳腺癌药物以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib。关于Palbociclib，Ribociclib的合成在前面已经贴出。
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药明康德招聘
1楼 2014-11-20 20:52:44
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by wachina at 2014-11-24 08:43:50
原研的路线不错，你所谓的中国人绝对不会做这么长，无非是有些中间体可以买到罢了，以S-11,S-7为原料罢了...

不错，我目前看了不少新药分子的合成路线，原研路线做得还是非常不错的。
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药明康德招聘
7楼2014-11-24 12:45:53
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trsdfae

新虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
开玩笑呢，中国人绝对不会做这么长
赞一下(1人) 回复此楼
2楼2014-11-21 08:26:02
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
3楼2014-11-21 08:27:23
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 凌宇雷池 at 2014-11-21 08:27:23
谢谢分享\(^o^)/~

4楼2014-11-21 11:30:43
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