| 查看: 3942 | 回复: 10 | ||||||||
| 当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖 | ||||||||
[交流]
Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成已有5人参与
|
||||||||
|
合成路线： 酰胺化合物S-2在POCl3的作用下，形成氯亚胺中间体接受苯胺化合物S-1的进攻得到化合物S-3，S-3在碱性条件下，拔去质子，经过亲核芳香取代反应得到苯并咪唑化合物S-4，随后S-4芳基溴通过Pd催化和B2Pin2反应，制备得到芳基片那醇脂S-5，随后和氯代嘧啶化合物经过钯催化的Suzuki反应得到偶联产物S-7待用。 仲胺化合物S-8和醛S-9经过缩合，还原得到胺类化合物S-10，随后S-10在Pd催化下，以联苯型CyJohnPhos(结构见后文)作为大位阻配体以及LiHMDS作为氮源制备2-氨基吡啶化合物S-11。 得到S-11以后，其和S-7通过Buchwald–Hartwig反应，得到化合物S-12，将化合物S-12做成甲磺酸盐及得到Abemaciclib (Bemaciclib)  参考路线：US20100160340 乳腺癌药物以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib。关于Palbociclib，Ribociclib的合成在前面已经贴出。 |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 颛顼药学 | 人生 | 新药仿药 | 梨花录 |
| 新药 |
» 猜你喜欢
如何高效的测量腺病毒的粒径和电位
已经有0人回复
-
【招聘】清华大学药学院钱锋教授课题组诚聘博士后
已经有1人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有156人回复
-
新版scifinder
已经有1人回复
-
安捷伦液相色谱柱与方法开发指南
已经有4人回复
-
26在职申博—生物与医药—抗体/ADC药物方向，江浙沪，有项目，可带资。
已经有1人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
【转帖】美国自1995到2008年上市的抗癌新药
已经有15人回复
7楼2014-11-24 12:45:53
2楼2014-11-21 08:26:02
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 160.545
- 金币: 297820
- 散金: 91930
- 红花: 1118
- 沙发: 3407
- 帖子: 92904
- 在线: 54068.5小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
3楼2014-11-21 08:27:23
 |
4楼2014-11-21 11:30:43