应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成
111/2返回列表12下一页
查看: 4637  |  回复: 10
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成 已有5人参与

合成路线：
酰胺化合物S-2在POCl3的作用下，形成氯亚胺中间体接受苯胺化合物S-1的进攻得到化合物S-3，S-3在碱性条件下，拔去质子，经过亲核芳香取代反应得到苯并咪唑化合物S-4，随后S-4芳基溴通过Pd催化和B2Pin2反应，制备得到芳基片那醇脂S-5，随后和氯代嘧啶化合物经过钯催化的Suzuki反应得到偶联产物S-7待用。
仲胺化合物S-8和醛S-9经过缩合，还原得到胺类化合物S-10，随后S-10在Pd催化下，以联苯型CyJohnPhos(结构见后文)作为大位阻配体以及LiHMDS作为氮源制备2-氨基吡啶化合物S-11。
得到S-11以后，其和S-7通过Buchwald–Hartwig反应，得到化合物S-12，将化合物S-12做成甲磺酸盐及得到Abemaciclib (Bemaciclib)
Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成
参考路线：US20100160340
乳腺癌药物以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib。关于Palbociclib，Ribociclib的合成在前面已经贴出。
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

颛顼药学 人生 新药仿药 梨花录
新药

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
药明康德招聘
1楼 2014-11-20 20:52:44
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
2楼: Originally posted by trsdfae at 2014-11-21 08:26:02
开玩笑呢，中国人绝对不会做这么长

原研的路线不错，你所谓的中国人绝对不会做这么长，无非是有些中间体可以买到罢了，以S-11,S-7为原料罢了
赞一下(2人) 回复此楼
6楼2014-11-24 08:43:50
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
8楼: Originally posted by yazhou at 2014-11-24 13:33:11
按这个路线做，产率极低，那么多偶联，催化剂要很多钱啊！

买中间体做一步偶联而已
赞一下(2人) 回复此楼
9楼2014-11-25 08:44:46
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

trsdfae

新虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
开玩笑呢，中国人绝对不会做这么长
赞一下(1人) 回复此楼
2楼2014-11-21 08:26:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

yazhou

金虫 (著名写手)

化外逸民
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
按这个路线做，产率极低，那么多偶联，催化剂要很多钱啊！
赞一下(1人) 回复此楼
蹒跚前行
8楼2014-11-24 13:33:11
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
回复此楼
上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
3楼2014-11-21 08:27:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 凌宇雷池 at 2014-11-21 08:27:23
谢谢分享\(^o^)/~

4楼2014-11-21 11:30:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by trsdfae at 2014-11-21 08:26:02
开玩笑呢，中国人绝对不会做这么长

5楼2014-11-21 11:31:13
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by wachina at 2014-11-24 08:43:50
原研的路线不错，你所谓的中国人绝对不会做这么长，无非是有些中间体可以买到罢了，以S-11,S-7为原料罢了...

不错，我目前看了不少新药分子的合成路线，原研路线做得还是非常不错的。
赞一下 回复此楼
药明康德招聘
7楼2014-11-24 12:45:53
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by wachina at 2014-11-25 08:44:46
买中间体做一步偶联而已...

10楼2014-12-03 22:29:38
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 synfuture 的主题更新
111/2返回列表12下一页
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[博后之家] 售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +4 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 4/200 2026-09-29 19:27 by cqwQDCxMcL3I
[考博] 售SCI一区文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可伽急 +4 ZYXdhzDAy9ZX 2026-09-28 4/200 2026-09-29 16:47 by yCO1Ll7aHtsw
[博后之家] 售SCI-T0P文章，我:8O.5.5.1.O.54,科目齐全,可+急 +3 ZYXdhzDAy9ZX 2026-09-28 3/150 2026-09-29 16:30 by etmYJ6d2rquH
[硕博家园] 售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +3 ZYXdhzDAy9ZX 2026-09-28 3/150 2026-09-29 16:03 by etmYJ6d2rquH
[论文投稿] 售SCI文章，我:8O5.5.1.O.54,科目齐全,可+急 +4 tqUTOxClQUMF 2026-09-28 4/200 2026-09-29 15:15 by etmYJ6d2rquH
[考博] 售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急 +6 GDBe8tDZqE8z 2026-09-28 6/300 2026-09-29 14:41 by etmYJ6d2rquH
[硕博家园] 售SCI一区T0P文章，我:8O.55.1.O.5.4,科目齐全,可+急 +3 GDBe8tDZqE8z 2026-09-28 3/150 2026-09-29 14:30 by etmYJ6d2rquH
[考研] 售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急 +3 CfXuS1rDhLYN 2026-09-28 3/150 2026-09-29 14:24 by etmYJ6d2rquH
[博后之家] 售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O54,科目全,可伽急 +6 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 7/350 2026-09-29 14:07 by etmYJ6d2rquH
[博后之家] 售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 3/150 2026-09-29 13:56 by etmYJ6d2rquH
[公派出国] 售一区SCI文章T0P，我:8O.551.O54,科目全,可十急 +4 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 5/250 2026-09-29 13:50 by etmYJ6d2rquH
[教师之家] 某top大学教授说“能够在市场中兑现的能力才是真能力”无比同意！ +8 zju2000 2026-09-26 9/450 2026-09-29 13:47 by ahsoarli
[教师之家] 售一区SCI文章T0P，我:8O.551.O54,科目全,可十急 +4 GDBe8tDZqE8z 2026-09-28 4/200 2026-09-29 09:49 by JzYBbHIXWSrW
[考研] 售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 ZYXdhzDAy9ZX 2026-09-28 3/150 2026-09-29 06:42 by ZvyPK8n6Nfki
[找工作] 售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 ZYXdhzDAy9ZX 2026-09-28 3/150 2026-09-29 06:28 by ZvyPK8n6Nfki
[硕博家园] 售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急 +3 tqUTOxClQUMF 2026-09-28 3/150 2026-09-28 23:46 by b8fCuTHqckEt
[公派出国] 售SCI一区文章，我:8O5.5.1.O5.4,科目全,可伽急 +4 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 4/200 2026-09-28 22:55 by ez6fGg9abYaj
[硕博家园] 售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急 +3 CfXuS1rDhLYN 2026-09-28 4/200 2026-09-28 22:55 by ez6fGg9abYaj
[有机交流] 同一个分子，一条来自文献，一条来自AI——不告诉你答案，你会选哪条？ +3 tianxiaoxian 2026-09-28 6/300 2026-09-28 22:44 by tianxiaoxian
[找工作] 售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +3 IDs3scOF0tjC 2026-09-28 5/250 2026-09-28 22:32 by ez6fGg9abYaj
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭