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Eli Lilly乳腺癌试验药物Abemaciclib (Bemaciclib)的合成已有5人参与
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合成路线： 酰胺化合物S-2在POCl3的作用下，形成氯亚胺中间体接受苯胺化合物S-1的进攻得到化合物S-3，S-3在碱性条件下，拔去质子，经过亲核芳香取代反应得到苯并咪唑化合物S-4，随后S-4芳基溴通过Pd催化和B2Pin2反应，制备得到芳基片那醇脂S-5，随后和氯代嘧啶化合物经过钯催化的Suzuki反应得到偶联产物S-7待用。 仲胺化合物S-8和醛S-9经过缩合，还原得到胺类化合物S-10，随后S-10在Pd催化下，以联苯型CyJohnPhos(结构见后文)作为大位阻配体以及LiHMDS作为氮源制备2-氨基吡啶化合物S-11。 得到S-11以后，其和S-7通过Buchwald–Hartwig反应，得到化合物S-12，将化合物S-12做成甲磺酸盐及得到Abemaciclib (Bemaciclib)  参考路线：US20100160340 乳腺癌药物以辉瑞，诺华和礼来三家公司为代表的新药Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib。关于Palbociclib，Ribociclib的合成在前面已经贴出。 |
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yazhou
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