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storm123456

至尊木虫 (著名写手)

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[求助] 请教注射给药的药动及组织分布已有2人参与

各位大侠：
   新手，想请教！现在做了一个给药载体（DDS），研究其小鼠尾静脉注射后的药动及组织分布情况。
问题：1、由于给药载体有缓释效果（体外溶出实验可以看出48h溶出累积释放量在60%左右），注射给药本身没有吸收相，那这种所谓的“缓释注射剂”是否有吸收相呢，还是AUC曲线也是0时刻为C的最大值，随着时间迁移C逐渐降低【我的理解是“缓释注射剂”和“普通注射剂”相比AUC曲线下降的要“慢”】，不知道是否理解正确？
      2、组织分布的取样点如何定？【吸收相、分布相、消除相至少各一个点？】
      3、组织分布每个时间点的小鼠（裸鼠）的数量是多少？【国外文献许多报道的每个点3只鼠，但是好像有个印象说至少5只才有统计学意义】，不知道数量如何？
      4、我打算验证靶向给药载体具有肝靶向，预计分为，原料药（free-drug）、非靶向载药及靶向载药三组【不知道这样设计时候可以，生理盐水组是否需要】？
   谢谢！

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1楼 2014-09-09 11:34:54

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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

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【答案】应助回帖

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storm123456: 金币+10, ★有帮助 2014-09-09 18:49:03

测血药浓度的话吸收相、分布相、消除相一般各3-4个点；
你这个药可能也是在t=0时的血药浓度最高，但是这时候你测得的是包含在制剂里面的总的药物，而不是释放出来的游离药物；
通常推荐5-6只动物每个剂量；
如果要做肝靶向性，重点考察肝中的分布情况，可以按照你设计的这几个组作比较，其他脏器的分布也有可能有改变。