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《读懂天然产物系列》-6- 植物源农药先驱，“除虫大师”--印楝篇
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 您的选择：《读懂天然产物系列》诚邀您撰写属于您自己的文献评论！ 撰写链接：http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7732034&fpage=1 文献： 1、Maria J. Gualtieri; Nicola Malafronte; Antonio Vassallo. Bioactive Limonoids from the Leaves of Azaridachta indica (Neem). J. Nat. Prod. 2014, 77: 596 − 602. 2、Worapong Kitdamrongtham; Kenta Ishiib; Kodai Ebina. Limonoids and Flavonoids from the Flowers of Azadirachta indica var.siamensis, and Their Melanogenesis-Inhibitory and Cytotoxic Activities. CHEMISTRY & BIODIVERSITY . 2014, 11:73-84 3、Mondal Debashri，Mondal Tamal. A Review on efficacy of Azadirachta indica A. Juss based biopesticides，Research Journal of Recent Sciences.2012, 1(3): 94-99. 题记： 中国是一个农业大国。在加入WTO以后，农产品入口面临着非常严峻的绿色壁垒，其中农药残留超标严重影响了我国农产品在国际市场的竞争力。为了降低农药残留量，努力开发新型农药已成为当务之急。植物源农药应运而生，其能在自然界降解，一般不会污染环境及农产品，在环境和人体中积累毒性的可能性不大，对人和牲畜相对安全，对害虫天敌伤害小，且害虫对其难以产生抗体，具有低毒、低残留的特点。 植物源农药研究的主流在于为创制新农药探索具有生物活性的先导化合物。可分为两个层面：一是获得具有农药活性化学结构新颖的化合物；二是化合物已知，但活性是新颖的或者未曾报道过的。该方面的研究将生物和化学紧密结合起来，生物学研究单位具有生测和机理研究方面的优势，而化学研究单位具有提取分离和结构鉴定等基础研究的优势，如果两方面能够加强合作研究，将达到优势互补的目的。相信在未来的农药方面，植物源农药将会占据重要的一席。 作为植物源农药的先驱，印楝素可认为是植物源农药中的“除虫大师”。它是目前世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂且没有抗药性，对防治10目400多种农林、仓储和卫生害虫效果显著。 背景概述： 印楝Azadirachta Indica A.Juss，广泛分布于热带、亚热带地区，是世界上最优秀的高效无毒无公害杀虫植物，被美国农业部誉为“可解决全球问题之树”。其果实、种子、种核、茎、叶、树皮及树液中都含有活性物质，以种子尤甚。到目前为止，已从印楝中分离出100多种化合物，其中至少有70种化合物具有不同的生物活性，例如杀虫、除草和抗肿瘤活性。 1968年，Butterworth 和 Morgan 发现从印楝种子中分离出的化合物在剂量低至0.1μg/ml时，能够完全抑制沙漠蝗虫（Schistocerca gregaria）的取食。这种化合物后来被命名为印楝素，对防治半翅目、鳞翅目、鞘翅目等害虫有特效，而对人畜和周围环境无污染。 文献1： 文章内容详实，分为：摘要、前言、化合物结构、结果与讨论、活性测定和实验部分。其创新点在于：对于印楝化合物活性研究方面，区别于以往在昆虫、植物病菌方面的研究，该文献研究了对一系列癌细胞系的影响，并首次探究了对于分子伴侣Hsp90之间的影响。  1. 摘要： 从印楝叶中分离得到8个新的柠檬苦素类似物和1个新酚苷。通过光谱数据分析确定了其结构。测定了所分化合物的对癌细胞的活性，并测定了对分子伴侣Hsp90之间的影响。 2. 前言： 长期以来，印楝应用于农药、医药及日化用品等领域。其叶片含有抗菌、消炎、抑癌等活性的成分。近年来研究表明，从印楝中分得的葛杜丁对Hsp90酶的活性在体内和体外均有影响，对大量癌基因蛋白类物质的表达、转化也有一定影响。这对研发以Hsp90为靶标的抗癌药物具有深远意义。文章从不同角度阐述了研究的意义和必要性，为癌症药物研发提供了新的思路。 3. 结构解析： 文章结构解析思路清晰明了，数据详实。 4. 活性测定： 这是该文章的与众不同之处，区别于类似文章将过程简介、数据罗列出来，该文章不仅将实验思路一一叙述，而且把活性测定的过程表述得很清楚，紧接着就是活性测定结果，使人一目了然。辅之以图表分析，对比鲜明。 5. 实验部分： 完整地阐述了生测流程、植物材料来源、萃取和分离过程、供试细胞系的培养、细胞活力评估、表面等离子体共振分析、ATP水解抑制及实验数据处理各个环节。实验的严谨态度可见一斑。 印楝，作为植物源杀虫剂的代表，开辟了有害生物防治的新纪元。关于其在农业上除草、杀虫的活性研究较多，且在农药商品开发方面做的很成功。在印度，本土居民用印楝叶子泡茶，并作为当地的一剂药材。迄今为止，还没有成功开发为商用治疗疾病的药品。关于其抑菌、消炎、抗癌等活性，研究还不完善。本文为抗癌药物研发提供了一个新的思路。2008年，英国剑桥大学化学系Steven Ley教授带领46位科学家历经22年共同完成了印楝素的全合成工作，开创了天然产物化学、有机合成化学和植物源农药的一个新里程碑。我国印楝素资源丰富，大有潜力可挖，我们可以借鉴国内外对印楝的研究思路，进一步开发印楝在农业、医疗方面新的应用。 题外话： 关于天然产物研究的选材方面，个人觉得其实不管是农药还是医药，都存在一定的联系。如果一个材料在农业方面有活性，那么在医药方面也许会有新的发现。因为昆虫和人在表皮、消化道、气管、血脑屏障及细胞膜穿透方面存在差异，导致有些化学成分对昆虫有毒杀作用，但是对脊椎动物人来讲就没有毒副作用，使用较为安全（关于其原因感兴趣的童鞋可和我交流，由于专业原因，对此方面略知一二）。与此同时，一些化学成分的活性在人体环境中依然存在。以印楝为例，在印度当地土著居民用其来治疗脱发等疾病。现又有证据表明，印楝中含有较好抗癌活性的成分。目前商品化的抗癌药物副作用都很大，病人在治疗的同时承受很大痛苦。假如说能将印楝中某些成分开发成抗癌药物的话，副作用将会很小。同样在医药方面有活性的植物材料，在农业方面也值得一试。这个想法也许不够成熟，但是提供了无限可能，也给我们做进一步研究提供了一些新的思路。 以上仅代表个人观点，欢迎大家提出自己的看法，“一千个人眼中有一千个哈姆雷特”，所以，期待大家的宝贵建议。由于水平限制，望大家对其中的不足之处给予指正，诚恳地接受大家的意见，非常感谢！ 淘帖链接：http://muchong.com/bbs/taotie.php?action=view&ttid=55868. 欢迎大家来订阅  上一帖链接： 《读懂天然产物系列》-5-”面朝大海，不只花开“-读一篇”龙“形天然产物文献 http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7755902&fpage=1</b></font> 《读懂天然产物系列》开帖篇地址：http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7538755&fpage=1[ Last edited by allen.tsui on 2014-8-11 at 21:46 ] [ Last edited by wangkaibo123 on 2014-9-1 at 08:54 ] |
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- 附件 2 : 2、Limonoids_and_Flavonoids__CHEMISTRY_&_BIODIVERSITY_–_2014.pdf
- 附件 3 : 3、A_Review_on_efficacy_of_Azadirachta_indica_A._Juss_Research_Journal_of_Recent_Sciences.2012_.pdf
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大作学习，谢谢分享阅读心得。 关于天然产物来源的抗癌药物，成功的应该算紫杉醇，长春碱系列和喜树碱系列，但很难说从哪种植物中就能发现高效低毒的化合物，印楝也不例外。 现在大家热衷于做抗肿瘤活性的天然产物，主要就是因为细胞毒好做，除非做到分子水平，阐明作用机制，否则很难出彩。 我现在也在苦恼植物的选择，不能选做得太多的。这次的基金评语有位意见就是这个属的做的比较多了（40/110），而且大多都是国内做的。我很想在选植物方面听听大家的高见。 |
13楼2014-09-01 11:31:28
kedaxyn
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15楼2014-09-01 13:39:26
wangkaibo123
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认真看过，感觉写得还是挺好的。植物农药的确是一笔比较大的财富，植物本身产生的化合物大都是用来抗菌、抗虫、抗鸟类食用的，所以从植物里分离抗虫的化合物，的确是最合理最行之有效的方法，大自然是神奇的，每一种生物基本都有天敌，相互牵制，不至于过度繁殖，也许在这里面，人类凭借自己卓越的智慧脱颖而出，基本没了天敌，也自然而然的可以对许多生态环境构成了破坏，在人类的面前，基本所有的生物都可以被灭绝！这点也不好说什么啊，人类聪明啊  前段时间看日本在研究不会飞的瓢虫，这样的农作物的蚜虫防治简直是太棒了。读了您的文章，觉得植物农药也是不错的选择，我们分离的化合物如果抗虫活性好，解决了虫害问题，的确离解决现实问题更近了，也解决了天然药化老是分化合物，找不到应用价值的难题。植物产生的化合物肯定不是为了抗癌的，所以要在植物里发现抗癌药物还是很难很难，但是抗虫，肯定能取得更优异的效果。 此外，我有一些疑问，加入我有化合物，这个抗虫活性好做吗？虫在哪里弄？怎么样算比较好？实验怎么做？这方面，还请楼主能做简单的介绍，非常乐意学习。加入有了活性好的化合物，开发农药难吗？应该比人用药物简单吧？望简单介绍，谢谢 |
26楼2014-09-01 15:39:29
笑玄97
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| 出发角度很新颖，平时都是从医入药或者药物自身衍生变化，而这篇文章则是以农入药！千百年的历史更替，保健饮食、养颜圣品，农业生产、家禽拳兽用药甚至巫蛊之术等等不比医药的发展少多少，这些都可以成为值得我们医药新药发掘的源泉。生测机理研究和化学分离鉴定的结合也一直都有其独特的优越性，药物研究-“构效”是关键！关于天然产物研究的选材问题，目前貌似趋向于民间特效药或者民族药等，但有句话：“生物活性取象”，比如说青蛙死后肉身不腐、蚊虫不近，据此从青蛙皮腺中分离出百十种抗菌、抗癌活性多肽、生物碱等，个人觉得这才是选材的出发点…… |
28楼2014-09-01 16:19:53
kedaxyn
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假如你有化合物，想在农业活性方面做研究的话。首先，你可以参阅资料，看前人研究此类物质大概是什么活性。在农业上，主要有抑制植物病菌、除虫、除虫。具体做哪一方面的活性，要通过预实验确定。可以用一定浓度的粗提物先进行活性筛选，不管靶标是虫、植物病菌或是杂草，都要有这个步骤。预实验有效果的话，才会选择用化合物做（毕竟化合物比较珍贵，量也有限，经不起太多重复试验）。 如果靶标选择植物病菌的话，一般采用生长速率法，测其对植物病原真菌菌丝生长的抑制活性，算出EC50和抑菌率。 如果靶标为虫的话，先要大范围筛选靶标试虫，用不同的虫子去试，具体的实验方法要根据虫子种类来定，有培养皿法、喷雾法、浸叶法、药膜法等。从试验中得出独立回归方程，算出LC50。用同样的方法，以商品农药作为阳性对照，处理试虫，将结果和前者比较，来衡量咱们的样品对虫子的药效，看是否有进一步研究的价值。确定了某种虫对化合物敏感后，要继续进一步实验。因为药对虫子有很多作用方式，比如胃毒、触杀、熏蒸、驱避、引诱等，所以要进一步实验，从而找到更为合适的实验方案。关于虫源，一般要采自没有施过化学药品的田地，在人工气候箱培养2-3代后，才能用于正式试验。所以，针对虫的实验一般也会考虑到季节选择不同的虫来试。 如果探究除草活性的话，一般采用小杯法，测定对杂草的根长抑制率、叶片死亡率、生长抑制率。 假如有了活性好的化合物，开发成商品农药还有较长一段路要走。但是要先恭喜你，下面的路会有人非常乐意替你走。诸如拜耳、巴斯夫、先正达、杜邦、陶氏益农之类的公司，时刻在关注着有活性的新化合物，一旦发现合适，就会联系你，购买专利，然后有专门的团队进入研发阶段。将化合物开发成商品，要解决很多问题，比如稳定性、相容性、对环境的安全性。从化合物到农药成品，要添加一些稳定剂、助剂之类的东西，来确保药效，并且会根据其性质决定最后的剂型。到这里，药剂已经显现雏形了。下一步，要进行室内试验和大田试验，以及环境安全性检测，并由专门的机构出具药效报告，经审批合格三证齐全后，一个新型农药就诞生了！ 如果要比较开发农药和人体用药的难易度，还真不好下定论。个人觉得，可能开发人体用药更复杂一点吧。毕竟要以人为本，临床试验要做很多，一旦有差错，酿成的后果很严重。作为人体用药，还要考虑有无毒副作用。而农药的话，不用考虑对害虫的后果，只要杀死就好（呵呵），但是要考虑对人、畜、蜂、鸟、鱼、蚕和环境的影响。 |
29楼2014-09-01 17:42:43
allen.tsui
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看了下文献1，发现这篇文献还是很出彩的，这从另一方面也说明楼主有一双慧眼啊，在此赞一个！ 我们都知道写文章其实就是为大家讲一个故事，这点尤其在一篇文章的introduction中体现的淋漓尽致。就这篇文献而言，前面几个虫友已经该文所涉及的背景内容介绍的很多了，在此就不在赘述了。接下来我就读过这篇文献所想与所问的一些东西说下，所想若有错误，还请楼主和其他虫友指正，所问请楼主和各位虫友帮我解答下。 所想 1.作者的分离工作做得非常系统。从Azaridachta indica (Neem)中分出的8个新化是柠檬苦素类似物，值得一提的个别新化的区别仅仅体现在取代集团的不同。至于新化9，觉得只是在凑数（哈哈，小人之心一下）。 2.新化学中有一对同分异构体（新化7和8）。 3.化合物的活性角色由已知化合物10与15包办。在这就有一个疑问，就是为什么想到测已知化合物的 Hsp90 interaction 呢？我想主要是因为作者有着出色的文献调研能力，体现在iintroduction中“Recently the limonoid gedunin, isolated from A. indica, has been found to affect both the in vitro and in vivo enzymatic activity of heat shock protein 90 (Hsp90)“（引自2008与2012年的两篇文献），而化合物10与15所涉及的文献出自于2005年以前。 所问 1.新化1质谱片段的解析。在P597图下六行”m/z 339 [M − H − 44 − 100]-“中脱掉的质量片段44和100分别是什么？ 2.P597右列三段中新化4的质谱解析。用质谱仪测定同一化合物，采用都是ESIMS，为什么选用两种离子源（即+、-）？ 3.P600左列三段四行中。选择新化3作为“negative control group” 的原因？ 最后希望大家踊跃发言 |
35楼2014-09-01 20:11:08
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wangkaibo123: 回帖置顶 2014-09-02 18:00:18
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崔兄阅读文献真是细致入微，令人敬仰 俺试着回答一下前两个问题吧： 1.在质谱裂解规律中碳与杂原子连接处的键容易断裂，因为这个键不如碳碳键牢固，还有就是支链多的地方容易断裂，因为生成的离子稳定性高，基于这两条规律，断裂的地方应该是7号碳上的乙羰基（43）和17号碳上的五元环（99），两个基团隔壁的氢迁移到两个离去基团上生成中性碎片，所以分别是43+1和99+1，具体的情况如附件图所示。 2.实践中选择正负离子模式只能摸索，看实验目的来选择，我们这边对于没有参考条件的化合物都是同时走一针正负离子模式看响应如何再优化。对于文献中的这个情况我的看法是：正离子模式下可能是准分子离子峰比较高，而负离子模式的则准分子离子峰低，但是他的碎片信息更多，因为HRESI要出分子量推经验式，需要准分子离子峰高一些所以用正离子模式，希望利用负离子模式下的碎片信息来推结构，所以低分辨用的负离子模式，如果有质谱图的话作者的目的会更好推测一些。 管窥之见，请大家多多指正  化合物1可能的质谱断裂位置.jpg  化合物1质谱中可能的两个中性碎片.jpg |
51楼2014-09-02 11:42:03
hukun100 
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送红花一朵kedaxyn: 金币+10, 640000个赞，评的很全面，很专业，十分感谢。相信hukun100在未来的道路上一定会有所建树！还望以后多多指教交流 2014-09-11 23:29:07
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kedaxyn辛苦了，评论写的非常棒，点32000个赞！各位的回复也很给力，作为一个接触过点楝科的人，我就随便写点我的我的认识吧！ 相信对楝科植物有所了解的朋友都会感觉到，楝科植物次生代谢产物的多样性是非常令人惊叹的，这一点从OL、JNP、四面体、phyto等杂志上层出不穷的新骨架、新化的报道可见一斑，前些年岳老师发表的楝科JACS【Ivorenolide A, an Unprecedented Immunosuppressive Macrolide from Khaya ivorensis: Structural Elucidation and Bioinspired Total Synthesis】更是其中令人瞩目的成果！ 楝科植物的代表性成分是柠檬苦素，楝科柠檬苦素是一个庞大的家族，有兴趣的话不妨看看罗晓东老师2011年发表在chemical reviews上面长达86页的综述【Meliaceous Limonoids: Chemistry and Biological Activities】，这些花样繁多的柠檬苦素从生源上都来源于apotirucallane或apoeuphane骨架类型的三萜，在这些完整三萜的基础上，17位侧链一般变化为呋喃环，而A,B,C,D环则通过不同的裂解及重排等方式造就了整个柠檬苦素家族的多样性！ 以我对楝科柠檬苦素浅薄的认识及对于其中一些类型的接触（如phragmalin类型、Mexicanoilde类型，结构相对复杂），实际上与其结构的多样性相比，其活性好像并不那么让人满意，不知道其他接触过楝科的同行们是否会有同感。而楼主的评论及文献中所提到的gedunin以及Azadirachtin当然是柠檬苦素中的“佼佼者”，然而，从结构上来说，它们实际上却是柠檬苦素中相对“原始的类型”-两者分别属于Ring D-seco及Ring C-seco的类型（即在完整三萜基础上，仅一环开裂）。这不免使我产生一种错觉，是否对于柠檬苦素，骨架结构越简单，活性越好？（当然，这显然是一个片面的结论）； 印楝素（及类似物）无疑是极其重要的天然产物，当然，主要是因为其显著的杀虫活性，罗老师的综述里面也提到，印楝种仁的提取物被开发为多种杀虫剂商品，其中一些还获得了美国环境署（EPA）的审批。 对于gedunin类型的柠檬苦素，我一度很感兴趣，其实这类化合物早在20世纪60年代就被分离鉴定了，最初研究者对其杀虫及抗疟活性较为关注，但近些年的活性研究也显示这类化合物在抗肿瘤方面具有良好的潜在价值！然而，当我怀着与文献1作者一样的愿望去寻找这类化合物的时候，却毫无收获！ 当然，需要指出的是，评论中提到文献1“并首次探究了对于分子伴侣HSP90之间的影响”是不准确的。且之前的研究者在gedunin与Hsp90之间建立联系的过程也是有故事可说的，即并非是通过简单筛选而得到的“偶然发现”。通过对文献进行追溯，可以发现06年的science上发表了一篇介绍Gene-Expression Signatures技术的文章【The Connectivity Map: Using Gene-Expression Signatures to Connect Small Molecules, Genes, and Disease】，随后在另一篇cancer cell中【Gene expression signature-based chemical genomic prediction identifies a novel class of HSP90 pathway modulators】，作者运用Gene-Expression Signatures的技术结合高通量筛选，从2500个药物及天然产物分子中发现了gedunin为良好的HSP90 pathway modulators，才有了随后一系列的相关深入研究。Science文章中阐述的技术有点超出了我的理解范围，但是由此可以看出，活性筛选技术或者活性筛选平台的确是对我们天然产物的研究有极大的影响。 归根结底，楝科在一定时期内还是会持续作为天然产物的研究热点的，尽管自己现在已经不做了，但是还是会继续关注的！ |
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本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com - 附件 1 : （2012）岳老师JACS-楝科大环内酯-免疫抑制.pdf
- 附件 2 : （2011）chemical-reviews-楝科柠檬苦素综述.pdf
- 附件 3 : （2006）science-关于Gene-Expression-Signatures.pdf
- 附件 4 : （2006）cancer-cell-运用Gene-ExpressionSignatures发现gedunin为HSP90pathwaymodulators.pdf
2014-09-11 22:07:58, 571.1 K
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75楼2014-09-11 22:12:34
little_stone
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65楼2014-09-03 11:29:01
allen.tsui
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2楼2014-09-01 07:42:11
wangkaibo123
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kerry
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3楼2014-09-01 08:00:16
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kedaxyn: 金币+2, 谢谢支持 2014-09-01 13:44:57
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4楼2014-09-01 08:04:03
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5楼2014-09-01 08:34:01
匿名
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kedaxyn: 金币+2, 谢谢 2014-09-01 13:45:36
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6楼2014-09-01 08:45:42
丿花落丶小兔
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7楼2014-09-01 09:12:45
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kedaxyn: 金币+2, 加油，谢谢参与 2014-09-01 13:46:03
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8楼2014-09-01 09:13:00
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kedaxyn: 金币+2, 谢谢 2014-09-01 13:46:13
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9楼2014-09-01 09:14:05
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kedaxyn: 金币+2, 谢谢 2014-09-01 13:46:22
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10楼2014-09-01 09:31:12
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