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kedaxyn金虫 (正式写手)
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《读懂天然产物系列》-6- 植物源农药先驱，“除虫大师”--印楝篇
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 您的选择：《读懂天然产物系列》诚邀您撰写属于您自己的文献评论！ 撰写链接：http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7732034&fpage=1 文献： 1、Maria J. Gualtieri; Nicola Malafronte; Antonio Vassallo. Bioactive Limonoids from the Leaves of Azaridachta indica (Neem). J. Nat. Prod. 2014, 77: 596 − 602. 2、Worapong Kitdamrongtham; Kenta Ishiib; Kodai Ebina. Limonoids and Flavonoids from the Flowers of Azadirachta indica var.siamensis, and Their Melanogenesis-Inhibitory and Cytotoxic Activities. CHEMISTRY & BIODIVERSITY . 2014, 11:73-84 3、Mondal Debashri，Mondal Tamal. A Review on efficacy of Azadirachta indica A. Juss based biopesticides，Research Journal of Recent Sciences.2012, 1(3): 94-99. 题记： 中国是一个农业大国。在加入WTO以后，农产品入口面临着非常严峻的绿色壁垒，其中农药残留超标严重影响了我国农产品在国际市场的竞争力。为了降低农药残留量，努力开发新型农药已成为当务之急。植物源农药应运而生，其能在自然界降解，一般不会污染环境及农产品，在环境和人体中积累毒性的可能性不大，对人和牲畜相对安全，对害虫天敌伤害小，且害虫对其难以产生抗体，具有低毒、低残留的特点。 植物源农药研究的主流在于为创制新农药探索具有生物活性的先导化合物。可分为两个层面：一是获得具有农药活性化学结构新颖的化合物；二是化合物已知，但活性是新颖的或者未曾报道过的。该方面的研究将生物和化学紧密结合起来，生物学研究单位具有生测和机理研究方面的优势，而化学研究单位具有提取分离和结构鉴定等基础研究的优势，如果两方面能够加强合作研究，将达到优势互补的目的。相信在未来的农药方面，植物源农药将会占据重要的一席。 作为植物源农药的先驱，印楝素可认为是植物源农药中的“除虫大师”。它是目前世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂且没有抗药性，对防治10目400多种农林、仓储和卫生害虫效果显著。 背景概述： 印楝Azadirachta Indica A.Juss，广泛分布于热带、亚热带地区，是世界上最优秀的高效无毒无公害杀虫植物，被美国农业部誉为“可解决全球问题之树”。其果实、种子、种核、茎、叶、树皮及树液中都含有活性物质，以种子尤甚。到目前为止，已从印楝中分离出100多种化合物，其中至少有70种化合物具有不同的生物活性，例如杀虫、除草和抗肿瘤活性。 1968年，Butterworth 和 Morgan 发现从印楝种子中分离出的化合物在剂量低至0.1μg/ml时，能够完全抑制沙漠蝗虫（Schistocerca gregaria）的取食。这种化合物后来被命名为印楝素，对防治半翅目、鳞翅目、鞘翅目等害虫有特效，而对人畜和周围环境无污染。 文献1： 文章内容详实，分为：摘要、前言、化合物结构、结果与讨论、活性测定和实验部分。其创新点在于：对于印楝化合物活性研究方面，区别于以往在昆虫、植物病菌方面的研究，该文献研究了对一系列癌细胞系的影响，并首次探究了对于分子伴侣Hsp90之间的影响。  1. 摘要： 从印楝叶中分离得到8个新的柠檬苦素类似物和1个新酚苷。通过光谱数据分析确定了其结构。测定了所分化合物的对癌细胞的活性，并测定了对分子伴侣Hsp90之间的影响。 2. 前言： 长期以来，印楝应用于农药、医药及日化用品等领域。其叶片含有抗菌、消炎、抑癌等活性的成分。近年来研究表明，从印楝中分得的葛杜丁对Hsp90酶的活性在体内和体外均有影响，对大量癌基因蛋白类物质的表达、转化也有一定影响。这对研发以Hsp90为靶标的抗癌药物具有深远意义。文章从不同角度阐述了研究的意义和必要性，为癌症药物研发提供了新的思路。 3. 结构解析： 文章结构解析思路清晰明了，数据详实。 4. 活性测定： 这是该文章的与众不同之处，区别于类似文章将过程简介、数据罗列出来，该文章不仅将实验思路一一叙述，而且把活性测定的过程表述得很清楚，紧接着就是活性测定结果，使人一目了然。辅之以图表分析，对比鲜明。 5. 实验部分： 完整地阐述了生测流程、植物材料来源、萃取和分离过程、供试细胞系的培养、细胞活力评估、表面等离子体共振分析、ATP水解抑制及实验数据处理各个环节。实验的严谨态度可见一斑。 印楝，作为植物源杀虫剂的代表，开辟了有害生物防治的新纪元。关于其在农业上除草、杀虫的活性研究较多，且在农药商品开发方面做的很成功。在印度，本土居民用印楝叶子泡茶，并作为当地的一剂药材。迄今为止，还没有成功开发为商用治疗疾病的药品。关于其抑菌、消炎、抗癌等活性，研究还不完善。本文为抗癌药物研发提供了一个新的思路。2008年，英国剑桥大学化学系Steven Ley教授带领46位科学家历经22年共同完成了印楝素的全合成工作，开创了天然产物化学、有机合成化学和植物源农药的一个新里程碑。我国印楝素资源丰富，大有潜力可挖，我们可以借鉴国内外对印楝的研究思路，进一步开发印楝在农业、医疗方面新的应用。 题外话： 关于天然产物研究的选材方面，个人觉得其实不管是农药还是医药，都存在一定的联系。如果一个材料在农业方面有活性，那么在医药方面也许会有新的发现。因为昆虫和人在表皮、消化道、气管、血脑屏障及细胞膜穿透方面存在差异，导致有些化学成分对昆虫有毒杀作用，但是对脊椎动物人来讲就没有毒副作用，使用较为安全（关于其原因感兴趣的童鞋可和我交流，由于专业原因，对此方面略知一二）。与此同时，一些化学成分的活性在人体环境中依然存在。以印楝为例，在印度当地土著居民用其来治疗脱发等疾病。现又有证据表明，印楝中含有较好抗癌活性的成分。目前商品化的抗癌药物副作用都很大，病人在治疗的同时承受很大痛苦。假如说能将印楝中某些成分开发成抗癌药物的话，副作用将会很小。同样在医药方面有活性的植物材料，在农业方面也值得一试。这个想法也许不够成熟，但是提供了无限可能，也给我们做进一步研究提供了一些新的思路。 以上仅代表个人观点，欢迎大家提出自己的看法，“一千个人眼中有一千个哈姆雷特”，所以，期待大家的宝贵建议。由于水平限制，望大家对其中的不足之处给予指正，诚恳地接受大家的意见，非常感谢！ 淘帖链接：http://muchong.com/bbs/taotie.php?action=view&ttid=55868. 欢迎大家来订阅  上一帖链接： 《读懂天然产物系列》-5-”面朝大海，不只花开“-读一篇”龙“形天然产物文献 http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7755902&fpage=1</b></font> 《读懂天然产物系列》开帖篇地址：http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=7538755&fpage=1[ Last edited by allen.tsui on 2014-8-11 at 21:46 ] [ Last edited by wangkaibo123 on 2014-9-1 at 08:54 ] |
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- 附件 2 : 2、Limonoids_and_Flavonoids__CHEMISTRY_&_BIODIVERSITY_–_2014.pdf
- 附件 3 : 3、A_Review_on_efficacy_of_Azadirachta_indica_A._Juss_Research_Journal_of_Recent_Sciences.2012_.pdf
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kedaxyn
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wangkaibo123: 金币+5, 鼓励积极交流经验 3q 2014-09-02 16:02:41
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假如你有化合物，想在农业活性方面做研究的话。首先，你可以参阅资料，看前人研究此类物质大概是什么活性。在农业上，主要有抑制植物病菌、除虫、除虫。具体做哪一方面的活性，要通过预实验确定。可以用一定浓度的粗提物先进行活性筛选，不管靶标是虫、植物病菌或是杂草，都要有这个步骤。预实验有效果的话，才会选择用化合物做（毕竟化合物比较珍贵，量也有限，经不起太多重复试验）。 如果靶标选择植物病菌的话，一般采用生长速率法，测其对植物病原真菌菌丝生长的抑制活性，算出EC50和抑菌率。 如果靶标为虫的话，先要大范围筛选靶标试虫，用不同的虫子去试，具体的实验方法要根据虫子种类来定，有培养皿法、喷雾法、浸叶法、药膜法等。从试验中得出独立回归方程，算出LC50。用同样的方法，以商品农药作为阳性对照，处理试虫，将结果和前者比较，来衡量咱们的样品对虫子的药效，看是否有进一步研究的价值。确定了某种虫对化合物敏感后，要继续进一步实验。因为药对虫子有很多作用方式，比如胃毒、触杀、熏蒸、驱避、引诱等，所以要进一步实验，从而找到更为合适的实验方案。关于虫源，一般要采自没有施过化学药品的田地，在人工气候箱培养2-3代后，才能用于正式试验。所以，针对虫的实验一般也会考虑到季节选择不同的虫来试。 如果探究除草活性的话，一般采用小杯法，测定对杂草的根长抑制率、叶片死亡率、生长抑制率。 假如有了活性好的化合物，开发成商品农药还有较长一段路要走。但是要先恭喜你，下面的路会有人非常乐意替你走。诸如拜耳、巴斯夫、先正达、杜邦、陶氏益农之类的公司，时刻在关注着有活性的新化合物，一旦发现合适，就会联系你，购买专利，然后有专门的团队进入研发阶段。将化合物开发成商品，要解决很多问题，比如稳定性、相容性、对环境的安全性。从化合物到农药成品，要添加一些稳定剂、助剂之类的东西，来确保药效，并且会根据其性质决定最后的剂型。到这里，药剂已经显现雏形了。下一步，要进行室内试验和大田试验，以及环境安全性检测，并由专门的机构出具药效报告，经审批合格三证齐全后，一个新型农药就诞生了！ 如果要比较开发农药和人体用药的难易度，还真不好下定论。个人觉得，可能开发人体用药更复杂一点吧。毕竟要以人为本，临床试验要做很多，一旦有差错，酿成的后果很严重。作为人体用药，还要考虑有无毒副作用。而农药的话，不用考虑对害虫的后果，只要杀死就好（呵呵），但是要考虑对人、畜、蜂、鸟、鱼、蚕和环境的影响。 |
29楼2014-09-01 17:42:43
allen.tsui
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2楼2014-09-01 07:42:11
wangkaibo123
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kedaxyn: 金币+2, 加油，谢谢参与 2014-09-01 13:46:03
kedaxyn: 金币+2, 加油，谢谢参与 2014-09-01 13:46:03
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8楼2014-09-01 09:13:00
