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关于药物中间体,在网上能查到很多资料。但是,这个“中间体”,“中间”到什么程度,是否有一个标准呢? 例如,有的中间体买了之后,三步内反应就可以得到想要的药物。但是有的所谓的中间体,可能还要经过后续N步的反应才能得到。 因此,有了该问题,是否有一个标准可以判定比较好的中间体呢? |
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Jeffwang9957
金虫 (正式写手)
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4楼2014-03-05 20:38:54
2楼2014-03-05 17:19:41
3楼2014-03-05 17:49:07
【答案】应助回帖
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不名一善: 金币+8, ★★★★★最佳答案, 好专业,学习了! 2014-03-06 08:36:32
1949stone: 回帖置顶 2014-03-06 10:53:55
1949stone: DRDEPI+1, 非常好 2014-03-06 10:54:04
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全合成路线中,除了SM(起始原料)和成品,中间合成反应拿到的产品都可以叫中间体。 一般情况下是这么干的: 1、注册申报路线:①3步反应以上,能做成3步就只做3步,毕竟GMP的管理成本比化工厂车间的管理成本要高很多;②SM质量稳定,有明确的质量标准;③市场供应稳定;此时除了SM和成品,其他合成得到的产品都可以当做中间体,单独分离精制的中间体,对成品质量及收率影响较大的中间体可作为关键中间体进行质控;④少于3步反应,能拿到批文的可能性极小。 2、生产路线:如果作为注册申报工艺中SM的中间体市场供应不稳定,或者市场价格较高,为降低生产成本,可以自制,但不作为申报工艺中的SM,此时路线就随你怎么定了,当然是在保证质量的前提下,怎么样让成本更低就怎么样做了。 不管是外购还是自制,SM都必须遵循相关指导原则进行质控;中间体能质控则质控,以降低影响成品质量的风险,尤其是关键中间体,如果不能质控,或不需质控,也可以放行,收率按100%计。当然,如果一路下来都不对中间体进行质控,成品的质量风险是很大的,相关部门会认为你的工艺不成熟,质量风险较大,在申报过程中发补的可能性极大。 |

5楼2014-03-06 00:30:20







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