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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 药物化学基团修饰
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lwlove2010

新虫 (初入文坛)

[交流] 药物化学基团修饰 已有6人参与

请问下大家图上这个物质的甲基（就是我上面画了圈标记的地方）进行修饰该如何修饰啊，我想在上面接上一个末端带羧基的物质以方便它能与氨基酸多肽进行缩合
谢谢大家了，请大家帮我想些方法与链接的物质
药物化学基团修饰
QQ截图20140218222240.png
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1楼 2014-02-18 22:29:18
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Cruise2014

银虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
这不是CAL-01么？有望成为重磅炸弹的分子。你是想用多肽结构作为linker再连接单抗做成ADCs类的抗体偶联物么？
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2楼2014-02-18 22:41:45
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lwlove2010

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
2楼: Originally posted by Cruise2014 at 2014-02-18 22:41:45
这不是CAL-01么？有望成为重磅炸弹的分子。你是想用多肽结构作为linker再连接单抗做成ADCs类的抗体偶联物么？

是想在这个位置修饰下做个带有末端羧基的连接臂，然后方便与氨基进行缩合反应
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3楼2014-02-18 22:50:35
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wachina

至尊木虫 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
2楼: Originally posted by Cruise2014 at 2014-02-18 22:41:45
这不是CAL-01么？有望成为重磅炸弹的分子。你是想用多肽结构作为linker再连接单抗做成ADCs类的抗体偶联物么？

他肯定不会这样做
能不能介绍下CAL-01，给个链接也行
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4楼2014-02-19 09:10:28
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wph75623

铜虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
有多少合理性,你知道吗?
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5楼2014-02-19 10:40:26
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xueyunning

银虫 (小有名气)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+2, 多谢回帖交流。 2014-02-21 08:29:31
NBS吧，可以考虑吧
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6楼2014-02-19 11:40:20
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suker521

木虫 (著名写手)
★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+2, 多谢回帖交流。 2014-02-21 08:29:40
合成该分子前那个甲基位置可以是烯烃，该分子合成后可以在双键处氧化断链成羧酸，然后与各种氨基酸、多肽缩合形成化合物库进行药物活性的筛选
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7楼2014-02-19 12:35:30
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lwlove2010

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
7楼: Originally posted by suker521 at 2014-02-19 12:35:30
合成该分子前那个甲基位置可以是烯烃，该分子合成后可以在双键处氧化断链成羧酸，然后与各种氨基酸、多肽缩合形成化合物库进行药物活性的筛选

有没有稍微具体的大致路线啊
我邮箱544503834@qq.com谢谢啊
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8楼2014-02-19 21:15:08
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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)

Dr.
★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
星海慧儿: 金币+3, 多谢回帖交流。 2014-02-21 08:29:50
引用回帖:
4楼: Originally posted by wachina at 2014-02-19 09:10:28
他肯定不会这样做
能不能介绍下CAL-01，给个链接也行...

应该是CAL-101
看看这篇专利
WO2013/134288 A1, 2013
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略通有机，稍懂做药。
9楼2014-02-21 08:14:18
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hoc2h2

铁杆木虫 (著名写手)

Dr.
要做蛋白或者多肽的link各个位置都可以考虑，我倒觉得苯环上的位置更容易些
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略通有机，稍懂做药。
10楼2014-02-21 08:32:18
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