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hyj海迹

金虫 (初入文坛)

[求助] 对于比较蓬松,剂量较大的原料药的处方设计的问题

对于比较蓬松,剂量较大的原料药,制粒做成片剂,可以怎么样冲处方或者工艺上来克服原料药性质的问题。
       新手,最近做一个片剂,但是原料药密度很小,有点黏,剂量较大,做了一些处方总是制粒效果不佳,基本上无法达到想要的颗粒状态,尽管加了崩解剂,内加外加都试过,压出来的片子的能散开但是还是可以看到很多颗粒,查了很多资料,现在一直很纠结这个问题,希望各位大侠能指点一二
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陌路人A

铁杆木虫 (知名作家)

一粟 ▪ 陌路

【答案】应助回帖

★ ★ ★
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hyj海迹: 金币+3, 有帮助 2013-09-18 10:17:20
你用的润湿剂是什么,可以考虑用高浓度的乙醇制粒。而且要单纯加崩解剂效果不佳的话可以考虑添加一些润滑剂,如硬脂酸镁,滑石粉。另外楼主还要考虑混合的方式,先将所有物料混合均匀再加润湿剂混合制粒。
愿心,随风而舞~~~
2楼2013-09-17 18:02:31
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sct73

木虫之王 (文坛精英)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
hyj海迹: 金币+2 2013-09-18 10:19:46
可以试一试:一、降低粘合剂的用量。二、减少内加崩解剂的量。或者两者结合摸出一个合适的用量
3楼2013-09-18 07:13:40
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hyj海迹

金虫 (初入文坛)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 陌路人A at 2013-09-17 18:02:31
你用的润湿剂是什么,可以考虑用高浓度的乙醇制粒。而且要单纯加崩解剂效果不佳的话可以考虑添加一些润滑剂,如硬脂酸镁,滑石粉。另外楼主还要考虑混合的方式,先将所有物料混合均匀再加润湿剂混合制粒。

润滑剂用的硬镁,95乙醇制粒,是将所有物料混合再制粒的,不知道是不是由于原料药的原因,没办法弄成握之成团,触之即散,还可不可以有其他的思路
4楼2013-09-18 10:16:34
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hyj海迹

金虫 (初入文坛)

引用回帖:
3楼: Originally posted by sct73 at 2013-09-18 07:13:40
可以试一试:一、降低粘合剂的用量。二、减少内加崩解剂的量。或者两者结合摸出一个合适的用量

谢谢,试过降低粘合剂,就更散了
5楼2013-09-18 10:19:21
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sghio

木虫 (正式写手)

你的主要在湿法制粒中会不会降解,加一点粘合剂试一试。可以考虑干法制粒或粉末直压,选流动性好的一、二种辅料,比如乳糖、微晶。
6楼2013-09-18 14:53:15
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fulamenge

木虫 (小有名气)

我觉得不是粘度高了 反而是粘度低了 所以加的量可能多了 这种规格比较大的剂型 原料药的性质首先要吃透的 不知道做没做过原料药本身的一些粉体学研究或者说理化性质研究 最最最起码的 水溶性 水中稳定性得想想吧?
感觉楼主的叙述有些混乱 反正我是没太听明白 姑且说几句个人浅见。。。
我觉着 如果是仿制的话 不妨找找原研处方 进而摸索会比摸石头过河好很多
如果就是科研型的 做课题 可以试试不同的粘合剂 粘合剂比例 水和乙醇的浓度等
处方里的某些辅料 可以考虑用直压类的 比如无水乳糖等等 这两点主要是从成形性出发 我理解楼主的意思是溶出的时候片子散开 但是颗粒仍然保持形状对不对?
7楼2013-09-18 16:33:13
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陌路人A

铁杆木虫 (知名作家)

一粟 ▪ 陌路

引用回帖:
4楼: Originally posted by hyj海迹 at 2013-09-18 10:16:34
润滑剂用的硬镁,95乙醇制粒,是将所有物料混合再制粒的,不知道是不是由于原料药的原因,没办法弄成握之成团,触之即散,还可不可以有其他的思路...

楼主有没有考虑过直接压片?
愿心,随风而舞~~~
8楼2013-09-20 18:27:55
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scuyyd

金虫 (小有名气)

首先你原料性质怎么样?用了什么辅料?我做过含量达到80多的片子。颗粒崩不开其实关系也不大,溶出曲线ok就行。一般用可压性好,崩解性能好的辅料是没什么问题的。

[ 发自小木虫客户端 ]
良好的产品质量来源于注重每一个生产细节!
9楼2013-09-20 20:32:23
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hyj海迹

金虫 (初入文坛)

引用回帖:
7楼: Originally posted by fulamenge at 2013-09-18 16:33:13
我觉得不是粘度高了 反而是粘度低了 所以加的量可能多了 这种规格比较大的剂型 原料药的性质首先要吃透的 不知道做没做过原料药本身的一些粉体学研究或者说理化性质研究 最最最起码的 水溶性 水中稳定性得想想吧?
...

非常感谢您的分析,是科研型的,基本的理化性质做过,之前也考虑过直压,但是领导希望制粒。就像你说的溶出的时候片子散开,颗粒仍保持形状没有散开,现在拿到的原料就像被压实了的棉花。
10楼2013-09-22 13:02:52
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