[交流] 抗艾药：Tivicay (dolutegravir)片（2013-08-12） 已有4人参与

商品名：Tivicay  通用名：dolutegravir  中文名：未知 审批分类：优先审评 药企：GlaxoSmithKline 适应症：HIV-1感染。12岁以下或体重在40kg以下的儿童不推荐使用。 剂型规格：本品为片剂，50mg/片，50-100mg/天。    活性成分：dolutegravir钠盐，结构式如下： 作用机理：dolutegravir是HIV整合酶抑制剂，阻止病毒DNA链向宿主DNA转移。 临床试验： 在SPRING-2临床试验中，822例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom/Truvada组、raltegravir+Epzicom/Truvada组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom/Truvada组略优于raltegravir+Epzicom/Truvada组（88% vs 86%）。 在SINGLE临床试验中，833例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom组、Atripla组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom组优于Atripla组（88% vs 81%）。 在SAILING临床试验中，719例有抗逆转录治疗经历但未使用整合酶抑制剂的患者随机分成Tivicay+基础治疗组、raltegravir+基础治疗组，以24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay组优于raltegravir组（79% vs 70%）。 在VIKING-3临床试验中，183例raltegravir和/或elvitegravir耐药型患者，经Tivicay+基础治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为63%。 在IMPAACT P1093临床试验中，23例12-17岁的青少年患者，经Tivicay+基础治疗治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为70%。 不良反应：失眠、头痛、过敏、肝功能异常。 相关专利：WO2006116764A1（化合物）；WO2010068262A1（工艺）；WO2010011819A1（前药）；WO2010068253A1（工艺）；WO2010067176A1（中间体工艺）；WO2011119566A1（工艺）；WO2012018065A1（工艺）。 合成综述：Drugs Fut, 2012, 37(10), 697. 构效关系：J Med Chem. 2013, 56, 5901-5916. 补充说明：Tivicay是GSK今年上市的第4个新药，预计2020年销售额16.2亿美元。已上市的HIV整合酶抑制剂有雷特格韦(raltegravir)、埃替格韦(elvitegravir)。 [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-13 at 20:07 ]

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