| 查看: 1373 | 回复: 4 | |||||
痴梦潇湘木虫 (著名写手)
|
[交流]
抗艾药：Tivicay (dolutegravir)片（2013-08-12） 已有4人参与
|
|
商品名：Tivicay 通用名：dolutegravir 中文名：未知 审批分类：优先审评 药企：GlaxoSmithKline 适应症：HIV-1感染。12岁以下或体重在40kg以下的儿童不推荐使用。 剂型规格：本品为片剂，50mg/片，50-100mg/天。 活性成分：dolutegravir钠盐，结构式如下：  作用机理：dolutegravir是HIV整合酶抑制剂，阻止病毒DNA链向宿主DNA转移。 临床试验： 在SPRING-2临床试验中，822例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom/Truvada组、raltegravir+Epzicom/Truvada组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom/Truvada组略优于raltegravir+Epzicom/Truvada组（88% vs 86%）。 在SINGLE临床试验中，833例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom组、Atripla组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom组优于Atripla组（88% vs 81%）。 在SAILING临床试验中，719例有抗逆转录治疗经历但未使用整合酶抑制剂的患者随机分成Tivicay+基础治疗组、raltegravir+基础治疗组，以24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay组优于raltegravir组（79% vs 70%）。 在VIKING-3临床试验中，183例raltegravir和/或elvitegravir耐药型患者，经Tivicay+基础治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为63%。 在IMPAACT P1093临床试验中，23例12-17岁的青少年患者，经Tivicay+基础治疗治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为70%。 不良反应：失眠、头痛、过敏、肝功能异常。 相关专利：WO2006116764A1（化合物）；WO2010068262A1（工艺）；WO2010011819A1（前药）；WO2010068253A1（工艺）；WO2010067176A1（中间体工艺）；WO2011119566A1（工艺）；WO2012018065A1（工艺）。 合成综述：Drugs Fut, 2012, 37(10), 697. 构效关系：J Med Chem. 2013, 56, 5901-5916. 补充说明：Tivicay是GSK今年上市的第4个新药，预计2020年销售额16.2亿美元。已上市的HIV整合酶抑制剂有雷特格韦(raltegravir)、埃替格韦(elvitegravir)。 [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-13 at 20:07 ] |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 王氏合成资源与交流 | 药物化学 |
» 猜你喜欢
070700求调剂
已经有1人回复
-
求调剂总分327
已经有1人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有254人回复
-
药物检测中微生物限度计数结果判断
已经有0人回复
-
BL21(DE3)UV或者丝裂霉素诱导条件下会释放DE3的噬菌体吗？
已经有479人回复
-
申博自荐
已经有2人回复
-
请教执业药师报考的一些问题
已经有4人回复
-
NSCLC脑转移肿瘤模型
已经有0人回复
-
CHP-134这个细胞系哪里有？
已经有0人回复
-
27年环评考试资料
已经有1人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 【课件】抗艾滋病药物的研究进展（北京大学药学院）
已经有128人回复
fw8505
金虫 (正式写手)
- 应助: 8 (幼儿园)
- 金币: 2176.4
- 散金: 9
- 红花: 2
- 帖子: 932
- 在线: 91.2小时
- 虫号: 813574
- 注册: 2009-07-22
- 专业: 药物设计与药物信息
2楼2013-08-13 16:23:32
 |
3楼2013-08-14 10:54:24
明月飞光
铁杆木虫 (知名作家)
- 应助: 12 (小学生)
- 贵宾: 1.6
- 金币: 3730.5
- 散金: 3091
- 红花: 13
- 帖子: 7247
- 在线: 338.2小时
- 虫号: 282712
- 注册: 2006-09-24
- 性别: GG
- 专业: 有机合成
4楼2013-08-14 10:57:59
张德涛
木虫 (小有名气)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 金币: 1710.4
- 散金: 108
- 红花: 8
- 帖子: 269
- 在线: 36.5小时
- 虫号: 1901538
- 注册: 2012-07-19
- 专业: 能源化工
5楼2015-01-07 16:13:25
