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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


[交流] 抗艾药:Tivicay (dolutegravir)片(2013-08-12) 已有4人参与

商品名:Tivicay  通用名:dolutegravir  中文名:未知
审批分类:优先审评
药企:GlaxoSmithKline

适应症:HIV-1感染。12岁以下或体重在40kg以下的儿童不推荐使用。

剂型规格:本品为片剂,50mg/片,50-100mg/天。
  
活性成分:dolutegravir钠盐,结构式如下:
抗艾药:Tivicay (dolutegravir)片(2013-08-12)

作用机理:dolutegravir是HIV整合酶抑制剂,阻止病毒DNA链向宿主DNA转移。

临床试验:
在SPRING-2临床试验中,822例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom/Truvada组、raltegravir+Epzicom/Truvada组,以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点,Tivicay+Epzicom/Truvada组略优于raltegravir+Epzicom/Truvada组(88% vs 86%)。
在SINGLE临床试验中,833例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom组、Atripla组,以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点,Tivicay+Epzicom组优于Atripla组(88% vs 81%)。
在SAILING临床试验中,719例有抗逆转录治疗经历但未使用整合酶抑制剂的患者随机分成Tivicay+基础治疗组、raltegravir+基础治疗组,以24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点,Tivicay组优于raltegravir组(79% vs 70%)。
在VIKING-3临床试验中,183例raltegravir和/或elvitegravir耐药型患者,经Tivicay+基础治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为63%。
在IMPAACT P1093临床试验中,23例12-17岁的青少年患者,经Tivicay+基础治疗治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为70%。

不良反应:失眠、头痛、过敏、肝功能异常。

相关专利:WO2006116764A1(化合物);WO2010068262A1(工艺);WO2010011819A1(前药);WO2010068253A1(工艺);WO2010067176A1(中间体工艺);WO2011119566A1(工艺);WO2012018065A1(工艺)。

合成综述:Drugs Fut, 2012, 37(10), 697.
构效关系:J Med Chem. 2013, 56, 5901-5916.

补充说明:Tivicay是GSK今年上市的第4个新药,预计2020年销售额16.2亿美元。已上市的HIV整合酶抑制剂有雷特格韦(raltegravir)、埃替格韦(elvitegravir)。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-13 at 20:07 ]
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fw8505

金虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
简单关注一下这个领域
2楼2013-08-13 16:23:32
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3楼2013-08-14 10:54:24
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明月飞光

铁杆木虫 (知名作家)

来学习一下
4楼2013-08-14 10:57:59
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张德涛

木虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
该药在水中的溶解度如何啊,当到达胃部时溶解度是怎么变化的啊……
5楼2015-01-07 16:13:25
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