| 查看: 1325 | 回复: 4 | |||||
痴梦潇湘木虫 (著名写手)
|
[交流]
抗艾药：Tivicay (dolutegravir)片（2013-08-12） 已有4人参与
|
|
商品名：Tivicay 通用名：dolutegravir 中文名：未知 审批分类：优先审评 药企：GlaxoSmithKline 适应症：HIV-1感染。12岁以下或体重在40kg以下的儿童不推荐使用。 剂型规格：本品为片剂，50mg/片，50-100mg/天。 活性成分：dolutegravir钠盐，结构式如下：  作用机理：dolutegravir是HIV整合酶抑制剂，阻止病毒DNA链向宿主DNA转移。 临床试验： 在SPRING-2临床试验中，822例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom/Truvada组、raltegravir+Epzicom/Truvada组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom/Truvada组略优于raltegravir+Epzicom/Truvada组（88% vs 86%）。 在SINGLE临床试验中，833例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom组、Atripla组，以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay+Epzicom组优于Atripla组（88% vs 81%）。 在SAILING临床试验中，719例有抗逆转录治疗经历但未使用整合酶抑制剂的患者随机分成Tivicay+基础治疗组、raltegravir+基础治疗组，以24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点，Tivicay组优于raltegravir组（79% vs 70%）。 在VIKING-3临床试验中，183例raltegravir和/或elvitegravir耐药型患者，经Tivicay+基础治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为63%。 在IMPAACT P1093临床试验中，23例12-17岁的青少年患者，经Tivicay+基础治疗治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为70%。 不良反应：失眠、头痛、过敏、肝功能异常。 相关专利：WO2006116764A1（化合物）；WO2010068262A1（工艺）；WO2010011819A1（前药）；WO2010068253A1（工艺）；WO2010067176A1（中间体工艺）；WO2011119566A1（工艺）；WO2012018065A1（工艺）。 合成综述：Drugs Fut, 2012, 37(10), 697. 构效关系：J Med Chem. 2013, 56, 5901-5916. 补充说明：Tivicay是GSK今年上市的第4个新药，预计2020年销售额16.2亿美元。已上市的HIV整合酶抑制剂有雷特格韦(raltegravir)、埃替格韦(elvitegravir)。 [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-13 at 20:07 ] |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 王氏合成资源与交流 | 药物化学 |
» 猜你喜欢
中国药科大学2026入学博士，药物合成和设计经验，放射化学及放射医学研究
已经有25人回复
-
使用MolAICal进行多肽虚拟筛选教程-同样适用于蛋白质和核酸的虚拟筛选
已经有1人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有162人回复
-
使用MolAICal计算药物化学过滤器MCFs及MCE-18描述符
已经有0人回复
-
使用MolAICal发现蛋白受体潜在的活性口袋及位点
已经有0人回复
-
华理药学学硕求调剂，总分324
已经有0人回复
-
广西医科大学基础医学院自身免疫病课题组招收基础医学相关专业的调剂研究生
已经有2人回复
-
澳门理工大学人工智能药物发现中心招收2026级博士研究生（申请-考核制）
已经有10人回复
-
广西医科大学基础医学院招收基础医学、药学、生物检验相关专业的研究生
已经有1人回复
-
使用MolAICal生成小分子CHARMM力场拓扑和参数文件
已经有0人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 【课件】抗艾滋病药物的研究进展（北京大学药学院）
已经有128人回复
fw8505
金虫 (正式写手)
- 应助: 8 (幼儿园)
- 金币: 2176.4
- 散金: 9
- 红花: 2
- 帖子: 932
- 在线: 91.2小时
- 虫号: 813574
- 注册: 2009-07-22
- 专业: 药物设计与药物信息
2楼2013-08-13 16:23:32
 |
3楼2013-08-14 10:54:24
明月飞光
铁杆木虫 (知名作家)
- 应助: 12 (小学生)
- 贵宾: 1.6
- 金币: 3730.5
- 散金: 3091
- 红花: 13
- 帖子: 7247
- 在线: 338.2小时
- 虫号: 282712
- 注册: 2006-09-24
- 性别: GG
- 专业: 有机合成
4楼2013-08-14 10:57:59
张德涛
木虫 (小有名气)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 金币: 1710.4
- 散金: 108
- 红花: 8
- 帖子: 269
- 在线: 36.5小时
- 虫号: 1901538
- 注册: 2012-07-19
- 专业: 能源化工
5楼2015-01-07 16:13:25
40