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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物分析 » 急：脂水分配系数到底咋测？各种文献都不一样啊！谁知道权威一点。
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中山李

金虫 (著名写手)

[求助] 急：脂水分配系数到底咋测？各种文献都不一样啊！谁知道权威一点。

一篇JMC上方法是1ml的150 μg/mL的药物的水相溶液，加入4ml水饱和过的正辛醇。然后测水相前后的溶度。有的中文文献是这样的：药物溶解于水饱和的正辛醇中，加入正辛醇饱和过的水。好像还有别的方法。各种不一样啊。
疑问一：我觉得是不是和其溶解性有关，如果水相好溶就水相中加入水饱和的正辛醇。如果水相好溶，配置时应该用水还是正辛醇饱和过的水？
疑问二：体积问题,是不是溶解性不好的一相体积要大点？那结果和体积有影响么？
疑问三：计算公式。公式说是油水相得浓度比，那不就和体积有关了么？还有，油相和水相的浓度测试方法也有两种，一种是测一个，另个用初始浓度见，一种是分别测油相好水相。怎么评判？
请知道的细心读下，找到我的问题，并分别回答一下，谢了。希望能详聊。
附上JMC的操作。
急：脂水分配系数到底咋测？各种文献都不一样啊！谁知道权威一点。
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1楼 2013-06-24 23:00:40
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haoruijia8

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
中山李: 金币+10, ★★★★★最佳答案, 很细致 谢谢 2013-06-25 09:44:27
首先，一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相，，你这篇文献用的也是PBS体系，不是用水的，确实有文献有用水的，只是那样不是很规范而已。
第二，加药的时候无所谓加到那一边，没有影响的，建议你用DMSO配制成大浓度的溶液，然后以不大于总体积比例1%的比例加入到混合溶液里，就是说，比如1ML的水相，1ML的油脂相，然后配成10mM的DMSO溶解的待测品溶液加入10微升进去，然后去平衡就可以了
第三，体积多少不重要，因为计算的时候会把稀释系数算进去
第四，计算LOG D的时候，用那种方法都是可以的，原理都是一样的
推荐一本书《Drug-like Properties: Concepts,Structure Design and Methods:from ADME to Toxicity Optimization》,这里面有各种药物性质测定的方法
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2楼2013-06-25 09:22:23
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 09:22:23
首先，一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相，，你这篇文献用的也是PBS体系，不是用水的，确实有文献有用水的，只是那样不是很规范而已。
第二，加药的时候无 ...

稀释系数的公式是什么？网上的感觉不对啊。
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3楼2013-06-25 09:51:05
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 09:22:23
首先，一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相，，你这篇文献用的也是PBS体系，不是用水的，确实有文献有用水的，只是那样不是很规范而已。
第二，加药的时候无 ...

这个对么?感觉不对啊。
急：脂水分配系数到底咋测？各种文献都不一样啊！谁知道权威一点。-1
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4楼2013-06-25 09:52:11
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中山李

金虫 (著名写手)
好像就是这个
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5楼2013-06-25 09:55:05
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haoruijia8

金虫 (小有名气)
差不多吧，计算方式差异而已
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6楼2013-06-25 10:10:57
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 10:10:57
差不多吧，计算方式差异而已

谢谢 还有一个小问题 两相混合要多久 分层要多久 文献的时间有长有短
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7楼2013-06-25 10:20:48
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haoruijia8

金虫 (小有名气)
简单点说，100个分子在同体积水相和油相中分别是90:10个，那么假如体积水：油=1:9，那么水中就有50个，油中50个，浓度比还是一样的，只是更方便测量而已
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8楼2013-06-25 10:21:03
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haoruijia8

金虫 (小有名气)
37摄氏度下，充分搅拌2小时就可以了，但是假如你的体系体积比较大的话，时间就要延长，因为很难充分搅拌，如果是在孵育震荡箱的话，我当年做24H，你的可以考察下
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中山李
9楼2013-06-25 10:23:24
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中山李

金虫 (著名写手)
送红花一朵
引用回帖:
9楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 10:23:24
37摄氏度下，充分搅拌2小时就可以了，但是假如你的体系体积比较大的话，时间就要延长，因为很难充分搅拌，如果是在孵育震荡箱的话，我当年做24H，你的可以考察下

明白了 很感谢
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10楼2013-06-25 10:32:34
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