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中山李

金虫 (著名写手)

[求助] 急:脂水分配系数到底咋测?各种文献都不一样啊!谁知道权威一点。

一篇JMC上方法是1ml的150 μg/mL的药物的水相溶液,加入4ml水饱和过的正辛醇。然后测水相前后的溶度。有的中文文献是这样的:药物溶解于水饱和的正辛醇中,加入正辛醇饱和过的水。好像还有别的方法。各种不一样啊。
疑问一:我觉得是不是和其溶解性有关,如果水相好溶就水相中加入水饱和的正辛醇。如果水相好溶,配置时应该用水还是正辛醇饱和过的水?
疑问二:体积问题,是不是溶解性不好的一相体积要大点?那结果和体积有影响么?
疑问三:计算公式。公式说是油水相得浓度比,那不就和体积有关了么?还有,油相和水相的浓度测试方法也有两种,一种是测一个,另个用初始浓度见,一种是分别测油相好水相。怎么评判?
请知道的细心读下,找到我的问题,并分别回答一下,谢了。希望能详聊。
附上JMC的操作。
急:脂水分配系数到底咋测?各种文献都不一样啊!谁知道权威一点。
未命名.jpg



[ 来自小组 药物化学家族 ]
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haoruijia8

金虫 (小有名气)

简单点说,100个分子在同体积水相和油相中分别是90:10个,那么假如体积水:油=1:9,那么水中就有50个,油中50个,浓度比还是一样的,只是更方便测量而已
8楼2013-06-25 10:21:03
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haoruijia8

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
中山李: 金币+10, ★★★★★最佳答案, 很细致 谢谢 2013-06-25 09:44:27
首先,一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相,,你这篇文献用的也是PBS体系,不是用水的,确实有文献有用水的,只是那样不是很规范而已。
第二,加药的时候无所谓加到那一边,没有影响的,建议你用DMSO配制成大浓度的溶液,然后以不大于总体积比例1%的比例加入到混合溶液里,就是说,比如1ML的水相,1ML的油脂相,然后配成10mM的DMSO溶解的待测品溶液加入10微升进去,然后去平衡就可以了
第三,体积多少不重要,因为计算的时候会把稀释系数算进去
第四,计算LOG D的时候,用那种方法都是可以的,原理都是一样的
推荐一本书《Drug-like Properties: Concepts,Structure Design and Methods:from ADME to Toxicity Optimization》,这里面有各种药物性质测定的方法
2楼2013-06-25 09:22:23
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中山李

金虫 (著名写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 09:22:23
首先,一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相,,你这篇文献用的也是PBS体系,不是用水的,确实有文献有用水的,只是那样不是很规范而已。
第二,加药的时候无 ...

稀释系数的公式是什么?网上的感觉不对啊。
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3楼2013-06-25 09:51:05
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中山李

金虫 (著名写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by haoruijia8 at 2013-06-25 09:22:23
首先,一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相,,你这篇文献用的也是PBS体系,不是用水的,确实有文献有用水的,只是那样不是很规范而已。
第二,加药的时候无 ...

这个对么?感觉不对啊。
急:脂水分配系数到底咋测?各种文献都不一样啊!谁知道权威一点。-1
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4楼2013-06-25 09:52:11
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