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急：脂水分配系数到底咋测？各种文献都不一样啊！谁知道权威一点。
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一篇JMC上方法是1ml的150 μg/mL的药物的水相溶液，加入4ml水饱和过的正辛醇。然后测水相前后的溶度。有的中文文献是这样的：药物溶解于水饱和的正辛醇中，加入正辛醇饱和过的水。好像还有别的方法。各种不一样啊。 疑问一：我觉得是不是和其溶解性有关，如果水相好溶就水相中加入水饱和的正辛醇。如果水相好溶，配置时应该用水还是正辛醇饱和过的水？ 疑问二：体积问题,是不是溶解性不好的一相体积要大点？那结果和体积有影响么？ 疑问三：计算公式。公式说是油水相得浓度比，那不就和体积有关了么？还有，油相和水相的浓度测试方法也有两种，一种是测一个，另个用初始浓度见，一种是分别测油相好水相。怎么评判？ 请知道的细心读下，找到我的问题，并分别回答一下，谢了。希望能详聊。 附上JMC的操作。  未命名.jpg [ 来自小组 药物化学家族 ] |
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haoruijia8
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8楼2013-06-25 10:21:03
haoruijia8
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
中山李: 金币+10, ★★★★★最佳答案, 很细致 谢谢 2013-06-25 09:44:27
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首先，一般来说LOG D的测定一般使用PBS溶液饱和过的正辛醇和正辛醇饱和过的PBS分别充当水相和油脂相，，你这篇文献用的也是PBS体系，不是用水的，确实有文献有用水的，只是那样不是很规范而已。 第二，加药的时候无所谓加到那一边，没有影响的，建议你用DMSO配制成大浓度的溶液，然后以不大于总体积比例1%的比例加入到混合溶液里，就是说，比如1ML的水相，1ML的油脂相，然后配成10mM的DMSO溶解的待测品溶液加入10微升进去，然后去平衡就可以了 第三，体积多少不重要，因为计算的时候会把稀释系数算进去 第四，计算LOG D的时候，用那种方法都是可以的，原理都是一样的 推荐一本书《Drug-like Properties: Concepts,Structure Design and Methods:from ADME to Toxicity Optimization》,这里面有各种药物性质测定的方法 |
2楼2013-06-25 09:22:23
3楼2013-06-25 09:51:05
4楼2013-06-25 09:52:11
