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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼 已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂:GZD824(临床前)
研发单位:广州生物医药与健康研究所
适应症:慢性粒细胞白血病
化合物结构:

参考文献:J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK:
大鼠(口服):Tmax=4h;T1/2=10.6h;F=48%

临床前研究:
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当;
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞;
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效,20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月,GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大,活性相差也很小,很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有?有没有医药公司接手这个化合物?知道情况的说说。
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


引用回帖:
11楼: Originally posted by 古可ぷ at 2013-04-11 21:59:10
可能要考虑代谢方面的了,或者从代谢入手研究
看结构,不了解这方面的

60494603.jpg
...



我觉得原因可能是:
Erlotinib的侧链是由两个甲基封闭的,而Icotinib的侧链是一个闭环结构,容易发生开环代谢,开环后的结构更加容易进一步代谢。
19楼2013-04-12 13:20:33
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wjswift

至尊木虫 (职业作家)

看文献,做实验......


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
专利还没授权吧?CN201010216603,WO2012000304

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  • 附件 1 : WO2012000304A1.pdf
  • 2013-04-11 15:56:43, 2.39 M
Darwin said, a scientific man ought to have no wishes, no affections, - a mere heart of stone.
2楼2013-04-11 15:55:40
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


引用回帖:
2楼: Originally posted by wjswift at 2013-04-11 15:55:40
专利还没授权吧?CN201010216603,WO2012000304

谢谢提供材料,这个专利授权还早呢,文章都出来了,我原以为他早就申请专利了。
3楼2013-04-11 16:26:11
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zjutwangdong

新虫 (正式写手)

强啊!!!
学习、分享、交流
4楼2013-04-11 19:16:25
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