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hardee

铁杆木虫 (知名作家)

此草有主~

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【答案】应助回帖

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感谢参与，应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+5, DRDEPI+1, 专家，辛苦了。 2013-01-06 13:19:55
baiyuefei: 金币+45, ★★★★★最佳答案, 牛，解释的很好，受教学习了！！！ 2013-01-06 13:52:18

利托那韦未在中国申请化合物专利，你给的WO9721685（中国同族专利为CN96199904）保护的不是利托那韦，而是与之类似的药物及其组合物。

利托那韦软胶囊由雅培公司于2002年在中国批准上市。

美吉斯制药(厦门)有限公司2005年更改剂型，改为利托那韦口服溶液，于2010年七月份获批上市。若没有增加国内外均未批准的新适应症的话，按新版注册法应为3+5类。由于该剂型不属于“改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂中采用特殊制剂技术者，如靶向制剂、缓释制剂、控释制剂”，因此应没有新药监测期。

但查看申报情况，国内近几年来除了原研进口以外，没有其它厂家申报。

深入分析，发现利托那韦曾经出现过晶型的问题：Two polymorphs of ritonavir referred to as Forms I and II are known. Form II is the most thermodynamically stable and is much less soluble than Form I. However, during synthesis Form I is normally formed and used to prepare the finished product.
Abbott制药公司于1992年发现的抗艾滋病药利托那韦(ritonavir)以Ⅰ型形式存在,并于1996年上市,但1998年发现上市产品中出现了更稳定的Ⅱ型,严重影响了其有效性,导致利托那韦胶囊(ritonavir cap-sules)从市场撤出,经研究改进后才重新上市。

随后，雅培公司申请了晶型专利：EP1097148（中国同族专利为CN200310118172.0），但于2012年02月22日被驳回，因此该专利无权。需要指出的是，该专利保护了I、II两种晶型，若被授权，则专利到期时间为2019年。我想这就是为什么这几年来国内无厂家申报的原因吧。

如果不考虑其它因素的话，这个品种现在应该可以申报了吧。当然，现在申报的话，肯定不是3.1类，而是6类药了。