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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] 我国含“金”量最高的一篇药物化学论文已有40人参与

今天在图书馆浏览Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters杂志，偶然发现了这篇论文，它报道了埃克替尼的发现历程，从计算机模拟、设计合成到药代动力学评价，虽然只有短短5页，却抵得上国内几十篇博士论文。

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附件 1 : SynthesisandbiologicalevaluationofcrownetherfusedquinazolineanaloguesaspotentEGFRinhibitors.pdf

2012-12-10 16:30:10, 723.35 K

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cwsl7

xuliangh87

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1楼 2012-12-10 16:30:33

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痴梦潇湘

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引用回帖:

30楼: Originally posted by guo_yanfei at 2012-12-11 16:32:08
药物设计能做到这份上，已经非常厉害了，只在结构中减少2个氢原子就突破专利
但是还是，厄洛替尼的改集团而已。

先导化合物的发现，无非是HTS和CADD方法，HTS估计也就是中科院能做吧，一般的高校是做不了的，更别提企业了，CADD做出来的lead太不靠谱，我印象中做药化的50%是改基团，40%是改工艺，剩下的不足10%做全新的药物研发，国外大药企也不太想做全新的药物，毕竟卖不了两年就会被me-too抢市场，成本回收不了。