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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 制剂中间体干燥后产生有关物质，怎么办？
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tianhua

木虫 (正式写手)

[求助] 制剂中间体干燥后产生有关物质，怎么办？

请教各位老师：
     我们有一个口服制剂（片剂或胶囊）中间体颗粒，处方主要有活性成分，微晶纤维素，甘露醇，聚山梨酯80等成分，粘合剂用3%羟丙甲纤维素50%乙醇溶液，当将这些处方的中间体颗粒进行60度干燥后，发现干燥后产生较多的杂质，请问有什么方法能够降低颗粒的杂质，我打算将干燥温度降低到40度试试看，如果40度干燥后有关物质还明显增加的话，能不能有什么方法能不用干燥直接进行填充胶囊呢？难道还能用30度干燥吗，30度相当于长期稳定性试验条件了，40度相当于加速试验条件了。

    请问常用的口服胶囊或片剂中间体有什么辅料可以不用经过干燥直接进行压片或填充胶囊的工艺吗？这样是不是不用控制半成品的水分啊？
    不加粘合剂或用乙醇做粘合剂是否是中间体颗粒就可以不干燥？不控制其水分呢？大家平时有没有做过这种不干燥的工艺呢？
     谢谢各位，盼指点。
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1楼 2012-11-05 19:39:22
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从头开始

荣誉版主 (文坛精英)

gost rider~

文献杰出贡献优秀版主

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
如果原料的影响因素没有问题，如果辅料的相容性没有问题的话，干燥后导致有关物质上升，可能是由于辅料混合后在高温条件下导致原料不稳定。首先肯定要考虑的就是降低干燥温度，并控制干燥时间。

关于后面一个问题，如果不用湿法，照样可以干法制粒，压片和填充胶囊，这个就是选用一些常用的干法压片的辅料，starch/MCC/无水乳糖等等。至于中间的水分控制，不知道是因为稳定性的问题么？如果是稳定性的问题，颗粒的水分肯定还是要控制的，主要是控制原辅料的起始水分含量，并且降低环境湿度来控制水分。干法的粘合剂有很多，PVP,HPMC.HPC,甚至有时候EC都可以用。
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飞翔在辽阔的天空
2楼2012-11-05 20:56:21
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wlei100

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-11-06 19:08:51
我觉得楼上的所有假设都是在这个活性成分稳定的情况下考虑的，如果不推倒剂型不适合的原因，是否可以考虑将活性成分包合，因为具体不知道你的活性成分的物理化学特性，这里只是给出一个建议
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因难能而可贵
3楼2012-11-06 09:32:21
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wimm36

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-11-06 19:09:01
该活性成分对热的耐受性如何？如果不耐热，可考虑加适当填充剂干混后直接装囊或压片。也有些成分耐热但在湿的情况不耐热的。
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一直生活在别处
4楼2012-11-06 13:20:14
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小狼851226

木虫 (正式写手)
个人感觉楼主应该提供活性成分对于热的稳定性考察结果。另外原辅料相容性是否存在问题都是需要考虑的。
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5楼2012-11-07 09:05:02
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huizi721

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
我是外行啊，问一下减压干燥怎么样？
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6楼2012-11-07 09:41:31
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raulsam1984

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
本人觉得干燥温度太低，可能不行，而且有关物质的产生不一定跟干燥有关，主要考察主药的变化。
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7楼2012-11-07 10:20:13
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cx2808

银虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
能否告知活性成分？处方可以调整吗？
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8楼2012-11-07 10:33:57
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贝壳里的尘埃

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

用乙醇制粒也要干燥的，不然乙醇除不净会产生溶剂残留！个人拙见！
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9楼2012-11-11 23:00:43
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cheryy

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
marktiger: 金币+1, 鼓励应助！ 2012-11-12 08:39:17
60度干燥对于一般原料来说温度适中不算高的，肯定有其他原因。减压干燥40度差不多相当于常压60度了吧
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得，不喜形于色；失，不捶胸顿足。
10楼2012-11-12 08:33:51
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