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果粒成1987

金虫 (正式写手)

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[求助] 穿心莲内酯 PEG-PLA胶束材料问题

我合成了PEG-PLA共聚物，用来做成胶束包载穿心莲内酯，分子量从一两万到十几万的都有，但是效果都不怎么好，我也是刚接触这块，我不知道这个是我合成的东西分布太宽造成的，还是分子量不合适造成的，抑或是材料和药物的亲和性不够造成的。。。

现在陷入了迷茫期，非常希望有做穿心莲制剂和胶束方面的大侠给点指点，例如一般做胶束都用什么分子量的材料啊？穿心莲内酯属于二萜内酯类化合物，什么材料和它的亲和性比较好？跪谢

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好好学习天天向上

1楼 2012-10-09 09:50:33

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sxj0729

金虫 (初入文坛)

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【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
karl2100: 金币+1, 谢谢回复！ 2012-10-13 22:06:38
果粒成1987: 金币+4, ★★★很有帮助, 看来您是这方面的专家啊，呵呵。我做胶束用的是注入法，即把材料和穿心莲内酯的混合溶液加到水中，这方面如果您有什么意见或建议欢迎提出。。。非常感谢您的帮助！ 2012-10-15 10:41:34

穿心莲内酯，分子式C20H30O5，为二萜类内酯化合物，难溶于水，通常仅能口服给药。

由于具有内酯环结构，估计稳定性会差些。虽然难溶，仍会有少量溶于水，那么溶解的部分，稳定性如何？比如温度对其影响？可以考察30、40、50、60度等是否有降解？降解是否随温度增大？PH值对其是否有影响？考察什么值时最稳定，这些决定未来做成注射剂是粉针还是水针，或用什么溶解最好。用PEG-PLA共聚物包裹穿心莲内酯，穿心莲内酯原料必须细小，至少得是微粉级，这样增大了表面积，便于同材料接触，同时制成粒子小，尤其你想制成胶束，我不知你最后想成什么剂型，但目前看来，做成细小粒子应该是有帮助的。
我们国家，近年来已研制开发一系列穿心莲内酯水溶性衍生物制剂，如穿琥宁、炎琥宁、莲必治等，即使这样，也不是说穿心莲内酯就没有什么可研究了，从不同角度做不同研究也许会有不同收获，只是需多查些资料避免重复。