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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 穿心莲内酯 PEG-PLA胶束材料问题
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果粒成1987

金虫 (正式写手)

[求助] 穿心莲内酯 PEG-PLA胶束材料问题

我合成了PEG-PLA共聚物，用来做成胶束包载穿心莲内酯，分子量从一两万到十几万的都有，但是效果都不怎么好，我也是刚接触这块，我不知道这个是我合成的东西分布太宽造成的，还是分子量不合适造成的，抑或是材料和药物的亲和性不够造成的。。。现在陷入了迷茫期，非常希望有做穿心莲制剂和胶束方面的大侠给点指点，例如一般做胶束都用什么分子量的材料啊？穿心莲内酯属于二萜内酯类化合物，什么材料和它的亲和性比较好？跪谢
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好好学习天天向上
1楼 2012-10-09 09:50:33
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zw0123456789zw

至尊木虫 (职业作家)

Felix Baumgartner Space Jump
这个我没有经验，能透漏下做这样的胶束的一般目的吗，谢谢。
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2楼2012-10-09 13:50:31
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sxj0729

金虫 (初入文坛)
★ ★
leecius: 金币+2, 谢谢参与。 2012-10-11 10:07:22
穿心莲内酯本身水溶性不好，而你的PEG-PLA应该是水溶性材料，所以亲和性不会太好，可以考虑改变一下方法，比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物，改善一下水溶性，再制备胶束
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果粒成1987
3楼2012-10-10 15:19:41
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果粒成1987

金虫 (正式写手)
送鲜花一朵
引用回帖:
3楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-10 15:19:41
穿心莲内酯本身水溶性不好，而你的PEG-PLA应该是水溶性材料，所以亲和性不会太好，可以考虑改变一下方法，比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物，改善一下水溶性，再制备胶束

哦，谢谢！穿心莲内酯貌亲水亲脂性能都不怎么好，我的材料易溶于丙酮，氯仿等溶剂，不是水溶性材料，这种情况下我该怎么办呢？？
还有啊 我怎么没法给你金币 先送您一朵花吧！
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好好学习天天向上
4楼2012-10-10 15:48:31
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果粒成1987

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-10 15:19:41
穿心莲内酯本身水溶性不好，而你的PEG-PLA应该是水溶性材料，所以亲和性不会太好，可以考虑改变一下方法，比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物，改善一下水溶性，再制备胶束

请多指教 谢谢！
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好好学习天天向上
5楼2012-10-11 09:44:34
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sxj0729

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
果粒成1987: 金币+2, ★有帮助, 谢谢，老板想做成注射剂，目前停留在最基础的阶段，就是材料的分子量不知道该怎样选。。。请多多指教，谢谢！ 2012-10-11 16:49:15
不知道你想做什么样剂型，穿心莲内酯是一个已经上市品种，你想做纳米粒吗？若是这样，你考虑过它的稳定性吗？若不能解决存放时的稳定问题，这种剂型前景不太好，只能是研究一下，若真想改变，估计还得从结构修饰做，有许多这方面文献。比如引入丁二酸酯，再接上你PEG上的羟基，以分子状态挂在高分子材料上，本人愚见，仅供参考。
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6楼2012-10-11 12:55:03
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sxj0729

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
karl2100: 金币+1, 谢谢回复！ 2012-10-13 22:06:38
果粒成1987: 金币+4, ★★★很有帮助, 看来您是这方面的专家啊，呵呵。我做胶束用的是注入法，即把材料和穿心莲内酯的混合溶液加到水中，这方面如果您有什么意见或建议欢迎提出。。。非常感谢您的帮助！ 2012-10-15 10:41:34
穿心莲内酯，分子式C20H30O5，为二萜类内酯化合物，难溶于水，通常仅能口服给药。

由于具有内酯环结构，估计稳定性会差些。虽然难溶，仍会有少量溶于水，那么溶解的部分，稳定性如何？比如温度对其影响？可以考察30、40、50、60度等是否有降解？降解是否随温度增大？PH值对其是否有影响？考察什么值时最稳定，这些决定未来做成注射剂是粉针还是水针，或用什么溶解最好。用PEG-PLA共聚物包裹穿心莲内酯，穿心莲内酯原料必须细小，至少得是微粉级，这样增大了表面积，便于同材料接触，同时制成粒子小，尤其你想制成胶束，我不知你最后想成什么剂型，但目前看来，做成细小粒子应该是有帮助的。
我们国家，近年来已研制开发一系列穿心莲内酯水溶性衍生物制剂，如穿琥宁、炎琥宁、莲必治等，即使这样，也不是说穿心莲内酯就没有什么可研究了，从不同角度做不同研究也许会有不同收获，只是需多查些资料避免重复。
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7楼2012-10-13 14:31:03
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zw0123456789zw

至尊木虫 (职业作家)
引用回帖:
7楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-13 14:31:03
穿心莲内酯，分子式C20H30O5，为二萜类内酯化合物，难溶于水，通常仅能口服给药。

由于具有内酯环结构，估计稳定性会差些。虽然难溶，仍会有少量溶于水，那么溶解的部分，稳定性如何？比如温度对其影响？可以考 ...

8楼2012-10-13 20:28:05
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