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果粒成1987

金虫 (正式写手)

[求助] 穿心莲内酯 PEG-PLA胶束材料问题

我合成了PEG-PLA共聚物,用来做成胶束包载穿心莲内酯,分子量从一两万到十几万的都有,但是效果都不怎么好,我也是刚接触这块,我不知道这个是我合成的东西分布太宽造成的,还是分子量不合适造成的,抑或是材料和药物的亲和性不够造成的。。。现在陷入了迷茫期,非常希望有做穿心莲制剂和胶束方面的大侠给点指点,例如一般做胶束都用什么分子量的材料啊?穿心莲内酯属于二萜内酯类化合物,什么材料和它的亲和性比较好?跪谢
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好好学习天天向上
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zw0123456789zw

至尊木虫 (职业作家)

Felix Baumgartner Space Jump

这个我没有经验,能透漏下做这样的胶束的一般目的吗,谢谢。
2楼2012-10-09 13:50:31
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sxj0729

金虫 (初入文坛)

★ ★
leecius: 金币+2, 谢谢参与。 2012-10-11 10:07:22
穿心莲内酯本身水溶性不好,而你的PEG-PLA应该是水溶性材料,所以亲和性不会太好,可以考虑改变一下方法,比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物,改善一下水溶性,再制备胶束

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3楼2012-10-10 15:19:41
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果粒成1987

金虫 (正式写手)

送鲜花一朵
引用回帖:
3楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-10 15:19:41
穿心莲内酯本身水溶性不好,而你的PEG-PLA应该是水溶性材料,所以亲和性不会太好,可以考虑改变一下方法,比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物,改善一下水溶性,再制备胶束

哦,谢谢!穿心莲内酯貌亲水亲脂性能都不怎么好,我的材料易溶于丙酮,氯仿等溶剂,不是水溶性材料,这种情况下我该怎么办呢??
还有啊 我怎么没法给你金币 先送您一朵花吧!
好好学习天天向上
4楼2012-10-10 15:48:31
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果粒成1987

金虫 (正式写手)

引用回帖:
3楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-10 15:19:41
穿心莲内酯本身水溶性不好,而你的PEG-PLA应该是水溶性材料,所以亲和性不会太好,可以考虑改变一下方法,比如先制备穿心莲内酯环糊精包合物,改善一下水溶性,再制备胶束

请多指教 谢谢!
好好学习天天向上
5楼2012-10-11 09:44:34
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sxj0729

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
果粒成1987: 金币+2, 有帮助, 谢谢,老板想做成注射剂,目前停留在最基础的阶段,就是材料的分子量不知道该怎样选。。。请多多指教,谢谢! 2012-10-11 16:49:15
不知道你想做什么样剂型,穿心莲内酯是一个已经上市品种,你想做纳米粒吗?若是这样,你考虑过它的稳定性吗?若不能解决存放时的稳定问题,这种剂型前景不太好,只能是研究一下,若真想改变,估计还得从结构修饰做,有许多这方面文献。比如引入丁二酸酯,再接上你PEG上的羟基,以分子状态挂在高分子材料上,本人愚见,仅供参考。
6楼2012-10-11 12:55:03
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sxj0729

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
karl2100: 金币+1, 谢谢回复! 2012-10-13 22:06:38
果粒成1987: 金币+4, ★★★很有帮助, 看来您是这方面的专家啊,呵呵。我做胶束用的是注入法,即把材料和穿心莲内酯的混合溶液加到水中,这方面如果您有什么意见或建议欢迎提出。。。非常感谢您的帮助! 2012-10-15 10:41:34
穿心莲内酯,分子式C20H30O5,为二萜类内酯化合物,难溶于水,通常仅能口服给药。

由于具有内酯环结构,估计稳定性会差些。虽然难溶,仍会有少量溶于水,那么溶解的部分,稳定性如何?比如温度对其影响?可以考察30、40、50、60度等是否有降解?降解是否随温度增大?PH值对其是否有影响?考察什么值时最稳定,这些决定未来做成注射剂是粉针还是水针,或用什么溶解最好。用PEG-PLA共聚物包裹穿心莲内酯,穿心莲内酯原料必须细小,至少得是微粉级,这样增大了表面积,便于同材料接触,同时制成粒子小,尤其你想制成胶束,我不知你最后想成什么剂型,但目前看来,做成细小粒子应该是有帮助的。
我们国家,近年来已研制开发一系列穿心莲内酯水溶性衍生物制剂,如穿琥宁、炎琥宁、莲必治等,即使这样,也不是说穿心莲内酯就没有什么可研究了,从不同角度做不同研究也许会有不同收获,只是需多查些资料避免重复。
7楼2012-10-13 14:31:03
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zw0123456789zw

至尊木虫 (职业作家)

引用回帖:
7楼: Originally posted by sxj0729 at 2012-10-13 14:31:03
穿心莲内酯,分子式C20H30O5,为二萜类内酯化合物,难溶于水,通常仅能口服给药。

由于具有内酯环结构,估计稳定性会差些。虽然难溶,仍会有少量溶于水,那么溶解的部分,稳定性如何?比如温度对其影响?可以考 ...

8楼2012-10-13 20:28:05
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