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song15wei

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 有没有遇到这种情况??表面活性剂降低主药溶出?

请问各位战友有没有遇到这种情况:由于原料药溶出较低,预通过增加表面活性剂的量来增加主药溶出。处方中使用的是十二烷基硫酸钠(SDS),之前处方为1%,现在增加到2%,结果却让人不是很理解,主药溶出竟然较之前降低了不少。请问表面活性剂会降低主药溶出吗?
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

问题在哪能难直接确认,通过因素一个个排查吧,SDS本身是常用作增溶的,如果真让你的药溶出更差了,那也是个例。首先可以做个试验,使用不同SDS浓度,如果浓度增加,药物溶出果真递减,那就是你的药物和SDS溶液间产生某种作用;那就可以考虑使用别的增溶剂试试,或者采用制剂手段,微粉化、固体分散体技术等,这些都对难溶性药物常起能起到较大的帮助
青春无悔
6楼2012-08-13 20:12:50
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gouyugouyu

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
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从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:56:43
可能性不大,多做几次平行试验吧,也许不是你的表面活性剂的用量大小这个影响因素,是其他的因素作怪
2楼2012-08-10 12:09:45
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qin130660

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与,应助指数 +1
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:56:49
一切皆有可能啊,说不定有效成分和表面活性剂之间有络合呢,你再多加表面活性剂,如果溶出再降低的话,那就是他们之间存在一些反应等。。。
3楼2012-08-10 12:57:51
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杨亚君

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
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从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:57:01
如果不是偶然因素的话,那就是SDS与药物发生络合,可以试试用其他表面活性剂,如吐温-80等。
4楼2012-08-10 13:34:55
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