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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 有没有遇到这种情况？？表面活性剂降低主药溶出？
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song15wei

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 有没有遇到这种情况？？表面活性剂降低主药溶出？

请问各位战友有没有遇到这种情况：由于原料药溶出较低，预通过增加表面活性剂的量来增加主药溶出。处方中使用的是十二烷基硫酸钠（SDS），之前处方为1%，现在增加到2%，结果却让人不是很理解，主药溶出竟然较之前降低了不少。请问表面活性剂会降低主药溶出吗？
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老老实实做事，踏踏实实做人！
1楼 2012-08-10 11:16:13
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gouyugouyu

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
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从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:56:43
可能性不大，多做几次平行试验吧，也许不是你的表面活性剂的用量大小这个影响因素，是其他的因素作怪
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2楼2012-08-10 12:09:45
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qin130660

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:56:49
一切皆有可能啊，说不定有效成分和表面活性剂之间有络合呢，你再多加表面活性剂，如果溶出再降低的话，那就是他们之间存在一些反应等。。。
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3楼2012-08-10 12:57:51
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杨亚君

金虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
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从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-08-10 13:57:01
如果不是偶然因素的话，那就是SDS与药物发生络合，可以试试用其他表面活性剂，如吐温-80等。
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4楼2012-08-10 13:34:55
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23010402

捐助贵宾 (著名写手)

【答案】应助回帖

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十二烷基硫酸钠不太可能发生络合吧；往处方里加表活提高溶出的方法现在也不太可取；原料微粉化下吧
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二十年前太小，二十年后太老
5楼2012-08-10 15:49:04
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

问题在哪能难直接确认，通过因素一个个排查吧，SDS本身是常用作增溶的，如果真让你的药溶出更差了，那也是个例。首先可以做个试验，使用不同SDS浓度，如果浓度增加，药物溶出果真递减，那就是你的药物和SDS溶液间产生某种作用；那就可以考虑使用别的增溶剂试试，或者采用制剂手段，微粉化、固体分散体技术等，这些都对难溶性药物常起能起到较大的帮助
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青春无悔
6楼2012-08-13 20:12:50
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sxiaofeg

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

做下辅料相容性试试呢，会不会是主药和增溶剂起反应了
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能够不变，有时候是一种最难得的幸福！
7楼2012-08-14 16:30:04
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huanglong1

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

这是有可能，关于这方面已经有外文做了研究。可以参考一下！跟药物和辅料有很大关系！
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8楼2012-08-15 10:25:19
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123小木虫

金虫 (小有名气)
那含量及含量均匀度合格么？
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9楼2012-12-13 19:37:40
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