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xiaoqiu2010金虫 (小有名气)
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[求助]
微粉化与固体分散体哪个好?
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各位虫友: 我现在想做一片剂,原料药在水中几乎溶,在乙醇中溶解良好。 我用两种方法想增加药物的溶解和溶出,分别进行微粉化(反溶剂沉淀法)和制备固体分散体;测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度,结果如下: 原料药:0.51ug/ml 微粉:32ug/mL 固体分散体:1566ug/mL 我的疑问是,固体分散体的溶解效果明显好于微粉化,但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定(吸湿性增大等),那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢? 谢谢,小虫这边没有做制剂的老师,一直是自己乱做,所以希望各位高手们给予指点!!!thanks |
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【答案】应助回帖
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karl2100: 金币+1, 谢谢提供! 2012-07-05 00:27:21
xiaoqiu2010: 金币+5, ★★★很有帮助, 非常感谢,我先把SD和微粉化都做一下,多谢指点啦 2012-07-05 21:31:22
karl2100: 金币+1, 谢谢提供! 2012-07-05 00:27:21
xiaoqiu2010: 金币+5, ★★★很有帮助, 非常感谢,我先把SD和微粉化都做一下,多谢指点啦 2012-07-05 21:31:22
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怎么说呢 生物利用度的影响因素很多,包括个体条件,不同剂型,哪怕同种剂型不同工艺对生物利用度影响也会不同 这就是有很多国内仿制药,体外溶出合格,体内利用度不合格的原因吧 总之不定性太多 但体外溶出好是生物利用度高的必要非充分条件 生物利用度也分绝对和相对看怎么做对比,你用的上哪个了 你可以把SD和微粉化都做做看看 微粉化看看 http://en.wikipedia.org/wiki/Micronization 对设备貌似要求很高了都 分散体有个印度人写的综述 SOLID DISPERSIONS: A REVIEW 你可以看看参考下 |

12楼2012-07-04 21:50:18
ryz8580
木虫 (正式写手)
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2楼2012-07-02 13:52:22
xiaoqiu2010
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3楼2012-07-02 15:47:51
ryz8580
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【答案】应助回帖
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leecius: 金币+1, 谢谢参与! 2012-07-03 07:25:01
leecius: 金币+1, 谢谢参与! 2012-07-03 07:25:01
| 可以尝试用API+易溶辅料球磨;溶剂法制备固体分散体,好像是将API与辅料一起溶解的,但我上次做的一个品种,溶于乙醇,但是一接触到水就析出,溶剂法好像使不来 |
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4楼2012-07-02 15:59:25













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xiaoqiu2010