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靶向给药的新载体--树枝状聚合物 已有2人参与
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树枝状聚合物(dendrimer)是一种新近发展起来的纳米级聚合物,具有树枝状的骨架和球状外形,树枝状分支的末端连接数目众多的活性官能团。药物既可以被包封在树枝状聚合物骨架内部的空腔,也可以化学偶联在树枝状聚合物表面的官能团上。表面的官能团还能同时连接多种对机体某些器官、组织和细胞有特异性相互作用的靶向配,从而将包封的药物或者偶联的药物带到病变部位实现靶向治疗。同时,树枝状聚合物粒径很小,范围从G0代到G10代只有1~15n m,偶联药物之后也不会超过30n m,这样的粒径范围使得以树枝状聚合物为基础制备的纳米粒具有较强的高通透高滞留效应效应(enhanced permeability andretention,EPR),从而对肿瘤组织实现被动靶向给。 树枝状聚合物的出现虽然只有二十多年的时间,但其独特的结构和性质已经使其在多学科、多领域得到了迅速而广泛的应用,如生物医学(药物传递系统,DNA传递系统,癌症诊断),催化化学,光电子学(如光捕获设,光学传感器和显示器)。合成过程的严格可控,使树枝状聚合物具有精确的分子量和大小。由树枝状聚合物制得的偶联物其粒径也就较容易控制,这一点为脂质体、其他聚合物纳米粒等多分子聚集形成的纳米粒无法比拟。作为给药系统,树枝状聚合物目前也存在一些问题,如商业来源的树枝状聚合物价格仍然偏高;树枝状聚合物的体内代谢过程以及长期毒性、蓄积性还有待于进一步深入研究;药物的难以物理包封,且容易泄漏;树枝状聚合物表面的全部或者大部分官能团和药物分子偶联之后,常会降低偶联物的水溶性等。相信随着设计合成方法的不断完善、树枝状聚合物-药物偶联物的结构修饰、相关体内外研究的不断深入,树枝状聚合物将会以更丰富的类型和强大的应用潜力为人类的医疗健康服务。(威海晨源) |
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