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羟基洋地黄毒苷元的药理活性
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| 请问羟基洋地黄毒苷元有哪些药理活性啊？最好能有依据，比如相关的文献等。 |
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【答案】应助回帖
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洋地黄毒苷的微生物羟基化作用研究 作者：王丽娟 【摘要】： 洋地黄强心苷类药物是治疗充血性心力衰竭(心衰)的主要药物之一,同时还具有治疗室上性心律失常、心绞痛及抗肿瘤的作用。但是,洋地黄强心苷类药物存在排泄缓慢、易于蓄积中毒,而且治疗量和中毒量接近(治疗量约为中毒量的60%)的缺点。因此,本实验通过对强心苷类药物洋地黄毒苷进行微生物转化,希望得到一种速效、高效、低毒的强心苷类新药物。 本实验选用新月弯孢霉(Curvularia lunata)KA-91、蓝色梨头霉(Absidia coerulea)AC307、雷斯青霉(Penicillium raistrickii) ATCC10490三株菌进行转化实验。通过薄层色谱法分析转化结果。经实验得知,新月弯孢霉KA-91转化洋地黄毒苷得到2个产物,即产物Ⅰ和产物Ⅱ,产物Ⅰ的转化率为27.3%,产物Ⅱ的转化率为4.6%;蓝色梨头霉AC307转化洋地黄毒苷得到1个产物,即产物Ⅲ,转化率为5.8%;雷斯青霉ATCC10490对洋地黄毒苷未发生转化反应。 用制备型薄层色谱法和柱层析法制备转化产物纯品,得到纯度＞95%的高纯度产物Ⅰ。采用MS、H-NMR、C-NMR、HSQC和HMBC等方法对产物Ⅰ进行结构鉴定,得出产物Ⅰ为3β-[(2-羟基-O-6-脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4) -O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代]-14β-羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯,是首次得到的一个新化合物。 初步确定了新月弯孢霉KA-91对洋地黄毒苷的转化工艺,在孢子接种量为10~5个/ml、底物投料浓度为0.017%、装液量为60ml/250ml三角瓶、发酵液初始pH值为6.0、发酵温度为28℃、底物添加时间为24h的条件下,转化效率得到明显的提高,产物Ⅰ的转化率达到40.0%,产物Ⅱ的转化率达到11.2%。通过实验建立了一条采用微生物转化法合成强心苷化合物的新途径和新工艺。 洋地黄类药物的临床应用 俞芝江 【摘要】：正 洋地黄属玄参科草本植物,作为药用者有紫花洋地黄(Digitalis Purpurea)和毛花洋地黄(Digitalis La-nata)两种。其主要成分为配糖体。两种洋地黄所含配糖体的种类和含量虽各有不同,但水解后其主要产物不外洋地黄毒苷(Digitoxin)、羟基洋地黄毒苷(Gitoxin)、异羟基洋地黄毒苷(Digoxin)和吉他林(Gitalin)等数种。其中以洋地黄毒苷的含量为最多。 |
2楼2012-06-05 08:55:49
3楼2012-06-05 09:25:00
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