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xychao

木虫 (小有名气)

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性别: MM
专业: 天然药物化学

[交流] 非布司他(Febuxostat)原料药、片剂临床批件转让已有2人参与

1、中文名称：非布司他（非布索坦）
英文名称：Febuxostat、TMX-67、TEI-6720
2、注册分类: 原料药及制剂均为：化学药品3.1类
3、适应症: 用于已出现尿酸沉积(包括痛风石、痛风性关节炎)的慢性高尿酸血症的治疗。
4、规格：片剂40mg、80mg
5、用法及用量
非布司他口服推荐剂量为40毫克，每日一次。服药2周后如果血清尿酸含量大于6毫克/分升，则可考虑服用80毫克，每日一次。本品预防痛风发作建议至少服药6个月，服用本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。
6、国外上市情况
　　非布司他(febuxostat，TMX-67，TEI-6720)是帝人(Teijin)公司合成的新一代抗痛风药物，显示出极好的活性，它是一种选择性黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶抑制剂，具有良好的开发前景。
　　帝人公司于2004年4月在日本递交了非布佐司他片20-40mg剂量的申请，非布司他化合物已被特许给了欧洲的Ipsen公司及韩国的SK Chemical公司开发。
　　2008年5月欧盟批准Ipsen公司的febuxostat(Adenuric)上市，用于治疗痛风的慢性高尿酸血症，是40多年来治疗严重退行性疾病新途径的第1个，规格：80 mg和120 mg。
2009年2月FDA批准TAKEDA公司的febuxostat(ULORIC)在美国上市，规格40mg、80mg。
7、市场价格：
美国：ULORIC 40MG（30片） 288美元
日本：FEBURIC(フェブリク) 20毫克（70片）药价：31027日元
8、知识产权情况：
本品化合物专利于1990年申请，由于我国专利法限制，该化合物专利未在我国申请。另外本品有晶型专利CN1275126， 2012.03.21 被驳回。
9、市场
　　抗痛风药目前品种不多，临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。急性发病期主要应用饮水仙碱、非甾体类抗炎药、激素，缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
　　临床医生诊断痛风并不是难事，急性期治疗的原则也非常明确，令医生为难的是如何使病人在缓解期坚持服药，以防止痛风结晶对其他重要脏器的损害，比如肾脏、心脏、大脑等。
　　痛风治疗药物市场很难见到新品上市，市场依然以别嘌呤醇和苯溴马龙为主。这两种药都是缓解期用药，前者以抑制尿酸生成为主，后者以促进排泄为主。从痛风发病原理来看，这两种药物无疑是领军产品。而在此之前曾风靡市场但治标不治本的药物人工肾-爱西特、药用炭等已渐渐淡出临床医生的视野。由于痛风本身发病率低，因此市场投入的吸引力和回报率也就相对较低，很难吸引更多资金投入研发新的换代产品，致使医生在临床用药方面可选择的范围很小。所以即便别嘌呤醇和苯溴马龙在治疗上不尽如人意，也很难有其他选择，二者在痛风市场的销量依然稳步攀升。
　　抗痛风治疗药物市场期待着疗效更好的新产品的加入，也期待相关企业在痛风治疗领域做更多的宣传教育工作。因为只有在痛风治疗这块市场蛋糕做大的情况下，才能吸引更多的关注，吸引更多的资金投入到这一领域的药品研发工作中去，才能使这个市场的潜力充分发挥出来。
与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：
（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；
（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。
10、研发进度：即将获得临床批件。

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