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PAMAM树枝分子用于新型顺磁共振成像造影剂
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树枝状分子包藏钆(Gd)是一种非常有前景的顺磁共振成像(MRI)造影剂，其中关于Gd(IⅡ)基MRI造影剂的效率和毒性的问题主要集中于Gd(III)在树枝状分子药物载体中的相对位置和浓度。最近有研究工作将稳定的Gd(III)与二乙烯三胺五乙酸(DTPA)以不同代数的PAMAM树状分子为核心进行复合(其结构示意图如1．6所示)[27]，电子顺磁响应(EPR)光谱显示出Gd．DTPA各向异性的位置在树状分子的内部，通过计算机分析这种探针的EPR谱能够识别出Gd．树状分子与离子以及有机分子之间的相互作用主要取决于核心的种类、外部表面、树状分子的代数等因素。带负电荷的Gd．DTPA．复合体从第6．0代降低到第4．0代的过程中，吸引带正电荷的种类和激发Gd与探针之间的自旋．自旋相互作用的能力逐渐增强，同时Gd．树状分子的浓度和探针浓度也逐渐增加，另外这种胱胺核心增加了内部容量并且降低了支链的堆积。 有研究报道了生物功能性的pH响应造影剂，并提出了提高大分子与小分子共轭结构的pH响应行为的方法[28]。研究表明以乙二胺为核心的第5.0代PAMAM树状分子与Gdl的共轭物能够降低其旋转速率并且提高复合物的pH响应，其弛豫性从10．8 mM-1 S-1(pH=9)变化到24．0 mM-1 S-1(pH=6)每Gd3+，比低分子量螫合物的pH响应高两倍多。  |
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