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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 药物体内分布选择大鼠还是小鼠？灌胃还是静脉？
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yan0495

铁虫 (正式写手)

[交流] 药物体内分布选择大鼠还是小鼠？灌胃还是静脉？

请教各位，有一前体药物，想测给药后不同时间点血清和脑组织中的药物浓度
1. 药效和毒理是用小鼠做的，因为要不同时间点同时取血和脑组织，选大鼠还是小鼠？如果选小鼠，取血量够吗？每个时间点需要几只？
2. 药效和毒理是灌胃给药，药代实验是选择灌胃还是静脉？有什么区别？
3. 药物应该设置几个浓度？
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1楼2012-03-01 10:15:30
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樱桃_0119

金虫 (小有名气)
★
yan0495(金币+1):谢谢参与
1.针对同一药物，药动和药效应用相同的动物，故建议用小鼠完成动力学和体内分布的测定。小鼠血量比较少，需要每个点断头或摘眼球取血吧，不过因为小鼠本身个体差异较大，所以每个时间点应多设几只小鼠。我以前都是做大鼠，所以对小鼠数目的设定木有经验。
2.药动肯定要灌胃给药，因为这个涉及药物吸收和在胃肠道降解的问题。
3.一般要设三个剂量吧，中剂量基本为临床给药折算的剂量，当然也要跟你的药效剂量最好一致，高剂量一般接近急毒剂量吧，还要看动物状态。剂量设置都是需要做预实验的。
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18楼2012-03-02 10:20:03
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010397124

木虫 (正式写手)
★ ★
yan0495(金币+1):谢谢参与
leecius(金币+1): 谢谢参与。 2012-03-02 08:52:58
你这个问题抽象了
1、如果短时间内要连续取血可以做颈静脉插管，大鼠，取血方便，每次取0.5ml没问题，就是要练习插管的技术
2、选择给药方式是不一样的，与你的药物有关，如果药物难容，就不能静脉，但是如果药物对胃蛋白酶或者算不稳定，也不能灌喂，有的药物需要腹腔，有的药物需要皮下，这个不是特定的
3、不知道你说的药物设置浓度是给药浓度么？如果是一类新药，新合成的，没有文献参考，可以根据毒理实验结果，在动物承受范围内，给一个较高的剂量，有文献参考就根据文献，或者自己做一个预实验，看一眼药代的情况。
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4楼2012-03-01 10:32:17
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mrzouhao

木虫之王 (文坛精英)
★ ★
yan0495(金币+1):谢谢参与
leecius(金币+1): 谢谢。 2012-03-02 08:53:06
1、大鼠好些
2、药效和毒理是灌胃给药，药代实验选择灌胃
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6楼2012-03-01 10:58:46
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shijinzzu

金虫 (著名写手)
★ ★
yan0495(金币+1):谢谢参与
leecius(金币+1): 谢谢参与。 2012-03-02 08:53:21
我发文章时，药效用的是大鼠，结果药动做的是小鼠，结果，杂志社让补小鼠药动的数据，如果是写文章建议还是一致的好
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10楼2012-03-01 11:47:46
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mithradet7楼
2012-03-01 11:02   回复  
yan0495(金币+1):谢谢参与
mithradet9楼
2012-03-01 11:38   回复  
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