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小刘渊

金虫 (正式写手)

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【答案】应助回帖

nbm110(金币+70, 翻译EPI+1): ★★★★★最佳答案好欢迎继续~我还会发的哦~ 2012-02-08 21:34:33

哈哈，哥们，我又来拿你的金币了，还是同一篇文章。

此外，无N-H哚吲还可以通过以下方法制备（路线4），用2-乙炔基三氟乙酰苯胺为原料，在CuI和1,2-反式-二氨基环己烷或三苯基磷存在的情况下制备。在观察到的钯催化合成哚吲的反应中，三氟乙酰苯胺取代物在促进该转变的过程中起到了至关重要的作用。而在相同的条件下，如果用2-乙炔基苯胺或是用相应的乙酰苯胺衍生物来制备则产量中等（并不高）。此外，三氟乙酰苯胺基团还有其它的优势，它的的化合价很容易断裂（酰胺键在反应或者实验的过程中可以断裂）以便于形成无N-H的吡咯核，从而避免了繁杂和耗时的去保护步骤。铜催化的分子内氢胺化反应被用于微波辅助的固相合成哚吲。在微波的引发下，用载于树脂上的2-乙炔基苯胺，利用溶于二氯甲烷的三氟乙酸与树脂剥离成功合成了N-酰基-2-烷基-5-氨芳磺酰吲哚（路线5）。最近利用一种含有三肽单元和两个可以将2-乙炔基苯胺固定到固体基材上的连接物质，并可以利用铜调节的杂环化反应被成功开发出来（路线6）。哚吲中的N-乙炔基链段可以在剥离后通过与吡咯烷酮的反应而很容易地被移除，从而可以产生间接的20固相合成。三肽在环化过程中的作用可以被解释为金属捕捉作用（羰基中氧可以与CUII形成结合物）和促进作用（可以与邻近的炔基一起螯合铜离子）。

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2楼2012-02-08 21:29:06

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