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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 化合物做成盐酸盐的测活问题
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linyan1219

木虫 (正式写手)

[求助] 化合物做成盐酸盐的测活问题

最近新合成了几个化合物，由于稳定性不太好就做成了盐酸盐，打算去测活。但是买到的原料药不是盐酸盐的，测活会不会有问题啊？我的测试有的是小鼠灌胃，也有回肠肌注射的。要是注射的话，会不会差别太大啊。不知要不要跟测活那边商量下，测试前调pH 再测试呢，对比呢？
还有就是要不把原料药也成盐了，这样会不会也不太妥啊？
再就是，我的化合物里有几个氮原子（都有吡啶氮和哌啶氮，个别化合物有氨基），成盐时不知上了几个HCl，这个需要算出来吗？以后写文章，审稿人会不会纠结这个问题啊
拜托大家给些意见啊,先谢过了！
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1楼 2011-06-03 09:07:13
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cb-cb-cb-cb

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-06-04 15:27:06
linyan1219(金币+1): 主要是测试时有一项是在平滑肌上做的，可能会效果不同 2011-06-04 19:37:30
成了几个盐，元素分析应该可以测出。但如果是口服的话，原药进入胃中也会成盐。经过胃和肠的酸碱环境之后，成盐和原药的状态应该是一致的。除非这个化合物原型真是非常不稳定，在进入胃之前就部分分解了。
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11楼2011-06-04 15:12:06
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刀锋浪子

木虫 (正式写手)

无业游民

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 14:51:29
测活性的问题我不太了解，但是你要是成盐的话，如果搞不清成了几个盐，和那几氮成的盐，发文章被毙的可能性太大了，这些问题搞不清楚，你的测活实验的意义我认为也值得商榷
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2楼2011-06-03 10:20:21
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nkbeholder

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 15:02:30
你要是做仿制，那就必须跟原研一样。
创新就无所谓了。
上了几个HCl也是结构确证的内容吧，
应该是要算出来的。
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3楼2011-06-03 10:56:57
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chinarencxp

木虫 (正式写手)

夏天的风

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 14:58:53
肯定是有影响的，我们作新药的话，游离态的与盐酸盐或三氟乙酸盐的活性结果是不一样的。最好一致才有说服力
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白天不懂夜的黑
4楼2011-06-03 12:44:36
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