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【讨论】交联聚维酮与聚维酮
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| 交联聚维酮与聚维酮是同于一东西吗？它们的溶解性各有什么特点？水溶性好还是醇溶性好？ |
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249367652(金币+1):谢谢参与
koria0727(金币+1):谢谢参与。 2010-12-28 08:57:04
249367652(金币+1):谢谢参与
koria0727(金币+1):谢谢参与。 2010-12-28 08:57:04
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交联聚维酮又称不溶性聚乙烯吡咯烷酮（简称PVPP），在水中及普通试剂中不溶。是片剂中的超级分解剂 ，用作药片崩解和改进药片、胶囊和药丸中有效成份的释放速度。不溶性聚乙烯吡咯烷酮在制药中用作于具溶胀性聚合物，具有广泛的应用，由于它们对片剂具有分解作用，能亲水化各种不溶性药物，能稳定各种悬浮剂，又具有络合形成络合物的能力，以及吸咐作用等，可用作医药助剂。 聚维酮K30（PVPK30）在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料的药物已有上百种。 肯定不一样，交联的就是相当于聚维酮又进一步反应 了，而且在药物制剂中这两个的成分在制剂中其的作用截然不同！ |
3楼2010-12-27 16:12:40
5楼2010-12-28 09:15:16
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17楼2015-08-01 12:15:01
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4楼2010-12-27 21:13:30
7楼2010-12-28 11:36:06
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小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖
zhychen2008(屏蔽内容, 违规存档): 屏蔽 2011-12-28 14:33:29
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zhychen2008(屏蔽内容, 违规存档): 屏蔽 2011-12-28 14:33:29
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8楼2011-12-28 14:06:09
9楼2013-01-21 20:24:26
10楼2013-01-21 22:02:37
11楼2013-01-21 22:04:18
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交 联 聚 维 酮 (医药级) （Crospovidone） 产品介绍 交联聚维酮，即医药级交联聚乙烯吡咯烷酮，为白色至乳白色、细分散、自由流动、几乎无味、无臭或稍有气味的、吸湿性粉末，不溶于水、酸、碱及常用有机溶剂，具有很强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。交联聚维酮通过“爆米化”聚合反应制得，因其溶胀性质广泛应用于医药工业中，如作为片剂的崩解剂，提高不溶性药物的生物利用度，以及混合物的悬浮稳定剂。 基本性能 崩解作用：交联PVP具有高的毛细管活性，能迅速地将水吸收到药片中。由于内部溶胀压力超过了药片的强度，以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链，所以当水或水溶液渗入时，便被突如其来的冲击而伸长，被迫立即分离。 络合性能：交联PVP分子内有氮原子上的孤对电子能与许多药物发生氢键作用，所以能形成络合物,交联PVP本身的亲水作用和与药物的络合作用可改善药物释放速度，提高生物利用度，选择性吸附多酚和络合内毒素。 吸湿性:毛细管活性、亲水性：交联PVP的吸湿能力随相对湿度的增大而增大。研究表明，作为药片崩解剂的交联PVP有很高的毛细管活性及水合能力，因为它们的比表面积大，并具有显著的吸水性。颗粒尺寸大的在水中的膨胀压也十分明显。 流动性：交联PVP有优异的流动性和塑性变形性。这一性质在喷雾，干燥，以及湿式造粒中，都给予良好的压缩性 其它：如稳定性：交联聚维酮是稳定产品, 但需在低温下(<25℃)保存以防降解。溶解性: 交联PVP不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂。生物相容性：类似蛋白质结构。 应用: 片剂崩解剂(PVPP XL , PVPP XL-M)：交联聚维酮是水不溶性的, 又有很强的吸水性,所以添加了交联聚维酮后的片剂遇水后迅速膨胀, 无凝胶的倾向. 可以用在直接压片和干法或湿法制粒工艺中,推荐使用量为2-5%。交联聚维酮的合成方法决定其膨胀度,也决定其崩解速度,一般来说用爆米花法在适当的压力条件下生产的交联聚维酮其崩解速度要比添加交联剂的PVPP崩解速度要快, 但更快的崩解速度对片剂的包装盒运输提出了更高的要求. 交联聚维酮颗粒的大小影响着片剂的崩解性,PVPP XL作为片剂通用崩解剂,无论颗粒外加（制粒后）崩解迅速。PVPP XL-F作为片剂崩解剂,颗粒内加（制粒前）能保证混合均匀，特别用在小药片配方和湿法制粒中。 混悬剂(PVPP XL-M)：是很好的亲水性聚合物，用在口服液和局部混悬液，即开即用混悬液，干糖浆，速溶饮颗粒中，并可改善片剂，胶囊和颗粒活性物质的释放。 溶解度促进剂：与有效成分混合提高药物的溶出度和生物利用度。混合方法有：活性组分直接混合，与活性组分共碾磨，悬浮液中与活性组分共蒸发。共碾磨时，PVPP XL-M因其颗粒更细更适合；共蒸发时，PVPP XL更适合。混合时，PVPP XL或PVPP XL-M的添加量是活性组分的1-10倍。 药物缓释载体：以各种高分子生物材料为基质的药物控制释放系统提高了药物作用的持续性和专一性，从而提高了药效和安全性。通过改变聚维酮的交联程度，可以获得合适的药物释放速度. 通过碘与交联PVP多孔粒子在干燥状态下共混，或PVP多孔聚合物与碘溶液混和均可制备出交联PVP-I的络合物，它可以缓慢释放出碘，主要应用于水的净化处理，如消毒游泳池中的水等。 维生素稳定剂：用于速溶饮颗粒中活性组分多种维生素的稳定，延长维生素保存时间。PVPP XL-M用在VB1、VC和泛酸钠配方中。 味觉调节(PVPP XL-M)：覆盖扑热息痛的苦味。 过滤吸附剂 (PVPP XL)：利用交联聚维酮跟单宁或多酚形成稳定的络合物，在医药工业从酊剂和草药中吸附除去多酚和单宁。配制混悬液过滤或者将溶液缓慢通过PVPP XL床层。 胃肠道药配方：PVPP XL-M因其相对较大的表面积用于吸收水份、气体和毒素以治疗胃肠道紊乱，也用于新型给药系统的配方中。 外伤包扎带：理想中的能覆盖大面积开放性烧伤或创伤伤口的材料应具有如下特点：具有良好的吸收液体的能力；能透过空气，但可以屏蔽细菌；可以吸收并释放药物；胶带柔软但有一定的机械强度。交联PVP水凝胶经干燥后生成的海绵状疏松物质，能够满足上述要求。 生物领域：交联PVP水凝胶可以用作静态细胞培养基体,它的不溶性使其不能够穿透细胞膜,而其良好的吸水性和生理惰性可以保护并促进细胞生长,目前已经开展了PVP水凝胶用于眼球玻璃体液代用品的研究;由交联PVP制成的薄膜具有优良的生物相容性和胶粘性，可用于密封粘结生物材料,例如在生物材料表面涂敷上含有一定量光引发剂的PVP水溶液,在紫外光辐照下,PVP将交联固化成膜,包覆在材料表面,起到密封作用;在致孔剂存在下,用悬浮聚合法制备的大孔交联PVP是一种新型吸附剂,它具有良好的血液相容性,可以专一性去除阿片类麻醉药物,将其用于血液灌流,可以清除血液中的毒素,达到净化血液,解毒的目的等。 应用配方: 具体资料请电话索取 (34140679) 产品包装和储藏及保质期： PVPP XL用 45公斤塑料桶包装，内衬PE；PVPP XL-F用 40公斤塑料桶包装，内衬/PE品；PVPP XL-M用 30公斤金属桶包装，内衬PE。由于交联聚维酮有吸湿性，宜置气密性容器中，于阴凉、干燥 处贮存， 产品保质期为三年。 PVP 聚维酮 K30 性 状： 本品为白色至乳白色粉末，无臭或稍有特臭，无味；有吸湿性。本品在水、乙醇、异丙醇或氯仿中溶解，在丙酮或乙醚中不溶。 颗粒度： 100目通过率100% 本品为亲水性高分子材料，广泛用作粘合剂、增稠剂、助溶剂、分散剂、络合剂、成膜材料、包衣材料、缓释骨架材料及固体分散物的载体。由于其可溶解于乙醇等有机溶剂，因此对水和热敏感的药物可用本品的乙醇溶液制粒，能降低颗粒干燥温度并缩短干燥时间。本品用作药物载体，使用浓度10-25%，用作分散剂、悬浮剂或增稠剂，使用浓度大于5%，用作片剂粘合剂、片剂稀释剂、包衣剂，使用浓度为0.5-5%。 应用： 1、口服固体制剂的粘合剂 PVP在水中和一些常使用的有机溶剂中可溶，使它在许多情况下都能使用。首先，在对湿、热敏感的药剂，用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响，而对疏水性药物，采用其水溶液可以均匀润湿，而且可以药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。此外，PVP做粘合剂可以干粉加入，在以适当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改善疏水性药物的脱片现象。常用K30和K25，PVPK30的用量一般在2%--5%。 在泡腾剂中的使用，PVP是比较理想的粘合剂，因为泡腾剂要求严格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题。由此做成的泡腾片颗粒可厌性好，溶解迅速，并可强烈发泡。用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾干燥制粒。 2、用在口服液体制剂中增稠、增粘 PVP在口服液体制剂中作为增稠剂的历史已经比较长了而且有了广泛的应用，比如其在乳剂和混悬剂PVPK-90就可作为很好的增稠稳定剂，而且聚合物是被吸附在单个胶体离子表面上形成了一薄层分子层以防止其聚结。 3、用作固体分散体载体载体 提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门的课题，要达到此目的，考虑提高其溶解度和溶解速度，固体分散体就是将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中而成，能显著提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固体分散体常用的载体。 PVP 作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固体分散体载体,基本上都不会干扰主药的测定。 卡维地洛经固体分散技术处理后, 能显著提高体外溶出速率, 进而提高体内生物利用度，为卡维地洛制成高效制剂提供了一有效途径。 4、用作薄膜包衣材料 通常用规格的PVP因其柔韧性较理想，可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺，其包衣的优点：能改善膜对表面的粘附能力，改善色淀或染料的分散性，可作为薄膜增塑剂，可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料，它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。 5、用在缓控释制剂中 在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂，阻滞剂，促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方，其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。 6、PVPK系列是优良的药用合成新辅料之一，主要用作片剂，丸剂、颗粒剂的粘合剂、注射剂的助溶剂、胶囊剂的助流剂、难容药物的共沉淀剂、眼药的去毒剂及润滑剂等。 7、聚乙烯吡咯烷酮 /PVP-K 系列产品 化学名称：聚乙烯吡咯烷酮 CTFA 名称： POLYVINYLPYRROLIDONE （简称 PVP ） 性质：粉末或水溶液， PVP 在水、醇、胺及卤代烃中易溶，不溶于丙酮、乙醚等。具有优良的溶解性、生物相溶性、生理惰性、成膜性、膜体保护能力和与多种有机、无机化合物复合的能力，对酸、盐及热较稳定，因此有着广泛的用途。 PVP 在工业及高技术领域的应用： PVP 在颜料、印刷墨水、纺织、印染、彩色显像管中可用作表面包覆剂、分散剂、增稠剂、粘合剂。 PVP 可改进粘结剂对金属、玻璃、塑料等材料的粘结性能，另 PVP 在分离膜、医用高分子材料、光固树脂、光固涂料、光导纤维、激光视盘等新兴高科技领域的应用也日益广 8、药用级 PVP （聚维酮）的应用 聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。 PVP 还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成 PVP-I 消毒杀菌剂。在隐形眼镜中， PVP 作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。 PVP 在医药上还可用作低温保存剂。聚维酮 K30 ，正式收入中国药典 2000 版， PVP 收入美国药典 26 版。 |
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15楼2013-06-18 20:38:46
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19楼2018-02-01 12:55:01
20楼2018-02-01 12:55:31
21楼2018-03-20 08:58:10
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木木杨14楼
2013-03-05 09:46
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