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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【交流】缓释片释放度问题
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铜虫 (小有名气)

[交流] 【交流】缓释片释放度问题 已有10人参与

我现在在做12小时缓释的片剂，释放曲线开始比较缓慢后来升高，有人给意见说理想的释放曲线应该是抛物型的6h的时候应该释放80%。请问各位大侠朋友，有这个说法吗？我自己没发现哪里有说过，大家都交流一下释放曲线要做得怎么才理想？正交评分都怎么设置？谢谢哦我是新手~~
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1楼 2010-06-01 14:38:29
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铜虫 (小有名气)
引用回帖:
Originally posted by choclate at 2010-06-06 11:12:45:


这个曲线前部释放太少了吧？符合缓释要求吗？1h时还不到10%呢。我觉得HPMC和卡波姆都是起到缓释的亲水性的辅料，能不能做成水不溶型骨架片的呢？然后用点致孔剂？（一点想法，也不知道是不是对的。）

[ L ...

谢谢~！！我也有考虑过不溶性骨架片，但我没做过。我的原料药水溶性不好，做成不溶性骨架片怕是会释放不出来。
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24楼2010-06-08 14:22:16
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yuanwenjun

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):3Q 2010-06-01 15:26:33
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计，你没有设计速释部分吗？缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度，而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了
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2楼2010-06-01 14:45:38
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sophia_wan

银虫 (小有名气)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):多谢指教！ 2010-06-01 15:26:44
其实这和你的药物最终释放有关系，药物最终释放完全吗？为多少？
做的是0级释放？1级释放?药典上对具体的时间点是没有规定的。只是要求0-20%去一个点，一般是第2小时，然后大概45%-65%取一个点，最后完全释放时取一个时间点。
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3楼2010-06-01 15:10:59
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铜虫 (小有名气)
引用回帖:
Originally posted by yuanwenjun at 2010-06-01 14:45:38:
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计，你没有设计速释部分吗？缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度，而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了

我做的是新药，自己实验室研发的化合物单体，所以基础研究还比较薄弱。原料药是水溶性差脂溶性差，半衰期2小时左右，做的是骨架片。您说的速释部分是如何设计的？如果我做的是慢性病的药物，且起效浓度比较低，无明显毒副作用，还需要考虑速释部分吗？我是新手，在实验室也没人可以讨论制剂方面的问题，请多多指教，谢谢了~！
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4楼2010-06-01 20:57:51
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