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【讨论】京尼平的应用（ III）药物控释的优良调节剂
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控释药物（CRDDS）是控制释放给药系统（Contorlled re-lease drug delivery system）的简称。它是由美国人鲁滨逊（Robinson）在1978年首先提出。CRDDS是通过物理法、化学法或生物工程法改变制剂结构，使药物在预定时间内，自动按某一速度从剂型中释放于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂。化学法制备控释药物是指通过改变药物化学结构，使药物作用时间延长，即采用药物与聚合物载体通过形成化学键而结合等方法而达到目的。因此选取适当的载体和成键交联剂是解决问题的关键。 目前用作药物载体的材料主要有明胶、聚乳酸(PLA)/乳酸-羟基乙酸(PLGA)、壳聚糖及其衍生物、丝素蛋白等，大部分都是天然可降解的高分子材料，这类材料无毒或毒性很小、易成膜，但大多机械强度差，因此需要将这些材料交联改性以提高它们的性能，以达到延长药物释放时间的目标。常用的改性交联剂如戊二醛等细胞毒性大，会损害药物控释系统的生物相容性。天然生物交联剂京尼平的出现为解决这一问题提供了有力的支持。 京尼平在药物控释材料方面的应用近年来有大量的研究报道，如可植入给药的京尼平交联的壳聚糖膜、作为长效注射给药的高分子载体--京尼平交联的壳聚糖微球、可用于蛋白质药物控释的京尼平交联N,O-羧甲基壳聚糖(NOCC)和藻酸盐混合物制成的pH敏感水凝胶、用于治疗冠状动脉狭窄的京尼平交联的新型药物涂层支架、降解速率由京尼平交联程度控制的转化生长因子-β1(TGF-β1)聚乙丙交酯(PLGA)微球等等。这些研究都表明，京尼平作为一种天然生物交联剂，其交联反应温和，交联度可控，尤其对蛋白类药物的控释缓释具有显著的优势。 摘自www.genipin.cn |
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