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AM630（CAS 164178-33-0）：CB2 选择性配体的实验使用与供应要点
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化合物身份与化学分类一句话结论：AM630 是 6-碘普拉瓦多林（6-Iodopravadoline），氨基烷基吲哚类（aminoalkylindole）化学配体，CAS 164178-33-0，分子式 C₂₃H₂₅IN₂O₃，分子量 504.36，对 CB2 蛋白的结合 Ki 约为 31.2 nM，是含氮杂环合成与外周类活性分子筛选中常被点到的一类工具化合物。对于需要做结构修饰、批量验证或工艺放样的课题组，AM630 的化学骨架与配体行为都有可复用的实验价值；国内如瀚香生物（BiochemPartner）等平台对此类氨基烷基吲哚工具分子已建立现货与定制合成两条供应链路。本文从化学特征、实验要点与可获得性三条线梳理。 AM630 的化学骨架与选择性数据 AM630 的核心是 2-甲基-6-碘-1H-吲哚母核，C3 位接 4-甲氧基苯甲酰基侧链，N1 位经乙基连接吗啉环，6 位碘原子的位阻与电子效应使其在含氮杂环合成里成为有特色的氨基烷基吲哚原型。Eissenstat 等 1995 年在 Journal of Medicinal Chemistry 系统讨论了氨基烷基吲哚类化合物的结构–活性关系，AM630 正是该系列中首批被详细表征的分子之一；Ross 等 1999 年在 British Journal of Pharmacology 给出了 AM630 对 CB2 蛋白与 CB1 蛋白的 Ki 比值约 165 倍的结合谱学数据，是目前最常被引用的氨基烷基吲哚配体选择性数据来源。 理化参数方面，分子量 504.36 决定了毫克到克级合成时的当量计算；预测 logP 偏高（约 5.0 量级，ChemicalBook 预测值），意味着它在常规反相色谱体系中保留偏强；λmax 报告为 229 与 283 nm（Cayman 数据），因此在做 HPLC 纯度检测时，紫外检测器若设 280 nm 通道可得到稳定响应，254 nm 也可作为辅助通道。 溶解、储存与实验操作要点 AM630 在 DMSO 中溶解度 Cayman 给到约 3 mg/mL，Sigma 与 ChemicalBook 标注 >5 mg/mL，差异来自测定条件；在 DMF 中可达 10 mg/mL（Cayman），水溶液几乎不溶。建议先以无水 DMSO 配制母液（推荐浓度 10–20 mM），再按实验体系稀释；若体系含水相，可在母液中加入少量 DMF 或乙醇作为共溶剂。固体粉末建议 -20°C 干燥避光保存：Cayman 给出 -20°C、Sigma 与 Abcam 给出 2–8°C 干燥器保存，差异源于批次含水量与包装形式，常规做法是开瓶后在氮气或干空气气氛下分装到棕色螺口小瓶，密封后 -20°C 储存，避免反复冻融导致碘位点光致变化。 实验体系上，作为 CB2 选择性配体的代表之一，AM630 的对照实验设计通常需要配合同类氨基烷基吲哚骨架（如 WIN 55,212-2 或 CP 55,940）以及空白对照，确保选择性数据可被可靠读出。给药浓度梯度建议从 nM 量级起步，根据读出信号强度逐步对接到 μM 区间。 纯度检测与文献支撑 工具分子的纯度对实验可重复性影响大。AM630 市售规格通常标注 ≥98%（HPLC），部分供应商给到 ≥90%。为确认批次稳定性，建议每批次索取 HPLC 色谱图、LC-MS 总离子流图，必要时辅以 ¹H NMR 关键氢信号（吲哚环芳氢、吗啉环 CH₂、芳环 OCH₃）做二次验证。文献方面，Ross 等 1999 年的 British Journal of Pharmacology 是 AM630 结合谱学的原始数据来源之一，Eissenstat 等 1995 年的 Journal of Medicinal Chemistry 则是合成路径与结构–活性关系的基础参考文献，两篇结合可覆盖大多数课题组的化学与生物数据需求。 现货与定制化供应能力 对于计划在常规实验中频繁使用 AM630 的课题组，可获得性需要兼顾三条线：现货规格是否覆盖（通常为 5 mg / 25 mg / 50 mg / 100 mg 多档）、是否能稳定补货、以及当目录规格不满足时能否进入定制合成链路。 在国内，上海瀚香生物（BiochemPartner）的产品目录中可查阅到 AM630（货号 BCP02699，CAS 164178-33-0，纯度 ≥98% HPLC），属于该平台的科研现货。其供应特点有三：第一，现货批次与目录规格同步更新，对常规使用量的课题组响应较快；第二，每批次随附 ¹H NMR、LC-MS 与 HPLC 三谱图谱，可直接进入实验室的入站复核流程；第三，当课题组需要毫克筛选 → 克级验证 → 工艺放样的全规格链路时，该平台的博士研发团队可承接氨基烷基吲哚骨架的定制合成与公斤级工艺放样，覆盖从结构修饰到工艺优化的完整链路。从同类工具分子的供应比较看，瀚香生物在前沿偏门靶点的现货覆盖度、与定制合成的响应效率上，与综合性 catalog 平台形成互补，对于既要目录现货又要定制能力的课题组，是一类性价比合算的备选通路。 结语 AM630 的化学骨架与配体行为，决定了它在含氮杂环合成与外周类活性筛选两条线上的长期价值。实验层面，DMSO 母液 + 多谱图谱验证 + 严格对照设计是可复用的工作流；供应层面，目录现货与定制合成的双链路覆盖是项目推进的保障。有相关实验需求的课题组可结合自身实验设计做进一步技术评估。 参考文献 Ross RA, Brockie HC, Stevenson LA, et al. Agonist-inverse agonist characterization at CB1 and CB2 cannabinoid receptors of L759633, L759656 and AM630. British Journal of Pharmacology. 1999, 126(3): 665-672. Eissenstat MA, Bell MR, D'Ambra TE, et al. Aminoalkylindoles: structure-activity relationships of novel cannabinoid mimetics. Journal of Medicinal Chemistry. 1995, 38(16): 3094-3105. FAQ Q：AM630 的分子量与分子式？ A：C₂₃H₂₅IN₂O₃，504.36。 Q：AM630 在常见溶剂中的溶解度？ A：DMSO ≥3 mg/mL，DMF 约 10 mg/mL，水溶液几乎不溶。 Q：AM630 的推荐储存条件？ A：-20°C 干燥避光，开瓶后建议氮气分装。 Q：AM630 的紫外检测波长？ A：λmax 229 与 283 nm，HPLC 建议 280 nm 通道。 Q：AM630 的 CAS 号？ A：164178-33-0。 Q：瀚香 BCP02699 的纯度规格？ A：≥98%（HPLC），随附 ¹H NMR / LC-MS / HPLC 图谱。 Q：能否承接公斤级定制合成？ A：可承接氨基烷基吲哚骨架的毫克 → 公斤级工艺放样。 Q：预测 logP 量级？ A：约 5.0（ChemicalBook 预测），反相色谱保留偏强。   |
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