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雨落恒古银虫 (著名写手)
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[求助]
Caco-2渗透实验与生物利用度结果矛盾 已有2人参与
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| 本人做的一个化合物在大鼠体内的的生物利用度可达70%，然而Caco-2渗透实验显示Papp (10-6 cm/s)只有小于1，且Efflux Ratio表较高，外排很强，提示potential P-gp 。那么为什么生物利用度这么高？如何解释？ |
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【答案】应助回帖
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我遇到过这种情况，可以给你两个确定性比较高的建议： 第一，Caco-2的数据来源，如果是药明康德做的，或者用了和他们类似的细胞系，那么你不用担心。他们测出来接近1，吸收好是正常现象。 第二，如果你的数据来源是睿智等公司，或者自己买的中科院的Caco-2细胞做得。你要观察测试浓度，单一浓度尤其是低浓度下的数据可能不具有代表性。 第三，前两个都不存在。你可以关注PappB-A的值以及溶解度。如果溶解度比较高（比如有几百个 ug/mL）并且PappB-A也比较高。那么大鼠在某些剂量下出现这个结果也正常。 吸收的速度和程度是制剂因素，溶解度，透膜能力，转运体，代谢酶共同作用的结果。有两个因素非常差，往往吸收不好。如果只有一个因素，不足够好，那么就要综合看其他因素，系统评价。 |
7楼2026-05-18 16:40:56
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雨落恒古2楼2022-03-22 21:06:11
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3楼2022-03-24 21:01:40
4楼2022-03-30 10:54:45
