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雨落恒古

银虫 (著名写手)

[求助] Caco-2渗透实验与生物利用度结果矛盾

本人做的一个化合物在大鼠体内的的生物利用度可达70%,然而Caco-2渗透实验显示Papp (10-6 cm/s)只有小于1,且Efflux Ratio表较高,外排很强,提示potential P-gp 。那么为什么生物利用度这么高?如何解释?
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文政

木虫 (著名写手)

生物利用度反映所给药物进入人体循环的药量比例;Caco-2渗透实验主要化合物的渗透转运。两者所表征的化合物性质不一样,并不具有关联性。如果你研究的是小分子化合物,外派率比较高,说明化合物亲水性较强,如果后面修饰结构的话,可能要减少亲水基团或者杂原子等等。当然具体结构具体对待

» 本帖已获得的红花(最新10朵)

2楼2022-03-22 21:06:11
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雨落恒古

银虫 (著名写手)

送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by 文政 at 2022-03-22 21:06:11
生物利用度反映所给药物进入人体循环的药量比例;Caco-2渗透实验主要化合物的渗透转运。两者所表征的化合物性质不一样,并不具有关联性。如果你研究的是小分子化合物,外派率比较高,说明化合物亲水性较强,如果后面 ...

化合物进入人体循环不是需要穿透肠壁细胞膜吗?还是说通过其他方式进入血液的?

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3楼2022-03-24 21:01:40
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HCCX

新虫 (初入文坛)

当两者不一致时选择体内数据就可以了,caco仅供参考

发自小木虫IOS客户端
4楼2022-03-30 10:54:45
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