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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » Caco-2渗透实验与生物利用度结果矛盾
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雨落恒古

银虫 (著名写手)

[求助] Caco-2渗透实验与生物利用度结果矛盾 已有1人参与

本人做的一个化合物在大鼠体内的的生物利用度可达70%，然而Caco-2渗透实验显示Papp (10-6 cm/s)只有小于1，且Efflux Ratio表较高，外排很强，提示potential P-gp 。那么为什么生物利用度这么高？如何解释？
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1楼 2022-03-20 19:23:30
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HCCX

新虫 (初入文坛)
当两者不一致时选择体内数据就可以了，caco仅供参考

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4楼2022-03-30 10:54:45
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文政

木虫 (著名写手)
生物利用度反映所给药物进入人体循环的药量比例；Caco-2渗透实验主要化合物的渗透转运。两者所表征的化合物性质不一样，并不具有关联性。如果你研究的是小分子化合物，外派率比较高，说明化合物亲水性较强，如果后面修饰结构的话，可能要减少亲水基团或者杂原子等等。当然具体结构具体对待
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雨落恒古
2楼2022-03-22 21:06:11
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雨落恒古

银虫 (著名写手)
送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by 文政 at 2022-03-22 21:06:11
生物利用度反映所给药物进入人体循环的药量比例；Caco-2渗透实验主要化合物的渗透转运。两者所表征的化合物性质不一样，并不具有关联性。如果你研究的是小分子化合物，外派率比较高，说明化合物亲水性较强，如果后面 ...

化合物进入人体循环不是需要穿透肠壁细胞膜吗？还是说通过其他方式进入血液的？

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3楼2022-03-24 21:01:40
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aixintian

金虫 (著名写手)
药物经肝肠循环等途径重吸收

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人生是个解不开的迷
5楼2024-05-30 19:41:31
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