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Methyltetrazine-mPEG碳纳米管实现预靶向肿瘤成像
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Methyltetrazine-mPEG, 10 kDa,20kDa,30kDa,用于甲基四嗪-活化的pegyreagent，它与含tco的化合物发生反应，通过反电子点播- alder反应生成稳定的共价键，不需要cuc -催化剂或升高的温度。 利用TCO和Tz之间快速的正交切割反应，把Tz搭载于肿瘤靶向性的纳米材料单壁碳纳米管SWCNTs上（Tz@SWCNTs），实现对肿瘤的预靶向激活。其主要原理：利用通透性增强与滞留效应，使Tz@SWCNTs在肿瘤组织中积累。通过TCO前药分子或探针，由在肿瘤处富集的Tz进行交切割。 通过研究tAMC与Tz@SWCNTs之间的释放动力学，相比于mTZ小分子，Tz@SWCNTs对tAMC的衰减反应性更强，且能在生理环境下，对MCF-7癌细胞进行靶向并激活tAMC荧光。 将阳离子染料半菁HCA和TCO相连得到近红外荧光探针tHCA用于通过生物正交释放反应的激活近红外荧光探针。该探针在生理环境下因Tz@SWCNTs的激发快速释放，并在720nm下发出强荧光。 |
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