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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 【求助】氯沙坦合成
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liufei213

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】氯沙坦合成

最近在做氯沙坦钾原料药，用叠氮钠合成氯沙坦总是得不到理想的结果。请做过或正在做这个项目的高手指点一下用的哪条路线？结果怎样？我的路线是用咪唑醛与４－溴甲基联苯－２－腈反应合成氰醇，再与叠氮钠反应成四氮唑环合成氯沙坦。
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1楼 2009-06-23 14:28:29
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liufei213

金虫 (小有名气)
感谢大家参与讨论！我想问一下做过的高手：四氮唑环是什么上去的，联苯母核先上四氮唑还是先与咪唑醛缩合再上四氮唑？
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9楼2009-07-06 11:10:35
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苦口良药

金虫 (小有名气)
★ ★ ★
liufei213(金币+3,VIP+0):谢谢提供文献！ 6-24 16:35
以戊腈为原料，经3步反应制备中间体4，以2-氰基-4'-甲基联苯为原料，经3步反应制备中间体8。中间体4与8经N一烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦。
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(在┬┴┬┴▓┬┴┬┴中做良心药)
3楼2009-06-24 09:40:43
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)
★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):谢谢讨论 6-30 20:36
liufei213(金币+1,VIP+0):这位虫友做过吗？可不可以学习讨论一下？ 7-1 14:33
感觉用叠氮钠比较危险！
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4楼2009-06-30 11:04:44
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)
★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与交流 7-1 20:04
liufei213(金币+1,VIP+0):谢谢讨论！我现在只是做小试，是在NMP中用叠氮钠的，不知道放大后会不会发生危险。 7-3 11:03
我们公司以前做过沙坦类的，有一步反应用到叠氮钠，在乙醚里反应，后来发生危险。所以我们后来尽量不用叠氮钠
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5楼2009-07-01 16:53:26
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