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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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liufei213

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】氯沙坦合成

最近在做氯沙坦钾原料药,用叠氮钠合成氯沙坦总是得不到理想的结果。请做过或正在做这个项目的高手指点一下用的哪条路线?结果怎样?我的路线是用咪唑醛与4-溴甲基联苯-2-腈反应合成氰醇,再与叠氮钠反应成四氮唑环合成氯沙坦。
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)

★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):谢谢讨论 6-30 20:36
liufei213(金币+1,VIP+0):这位虫友做过吗?可不可以学习讨论一下? 7-1 14:33
感觉用叠氮钠比较危险!
4楼2009-06-30 11:04:44
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苦口良药

金虫 (小有名气)

★ ★ ★
liufei213(金币+3,VIP+0):谢谢提供文献! 6-24 16:35
以戊腈为原料,经3步反应制备中间体4,以2-氰基-4'-甲基联苯为原料,经3步反应制备中间体8。中间体4与8经N一烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦。
(在┬┴┬┴▓┬┴┬┴中做良心药)
3楼2009-06-24 09:40:43
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桐城派

铁杆木虫 (正式写手)

★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与交流 7-1 20:04
liufei213(金币+1,VIP+0):谢谢讨论!我现在只是做小试,是在NMP中用叠氮钠的,不知道放大后会不会发生危险。 7-3 11:03
我们公司以前做过沙坦类的,有一步反应用到叠氮钠,在乙醚里反应,后来发生危险。所以我们后来尽量不用叠氮钠
5楼2009-07-01 16:53:26
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逍遥天使

铁杆木虫 (知名作家)


xuxuan(金币+1,VIP+0):鼓励参与解答交流 7-4 21:13
没做过这个药品,但下边这本书上有比较详细讨论!
《当代新药合成》
原著 (美) Jie-Jack Li
发行者名称 华东理工大学出版社  
出版、发行日期 2005
努力不一定成功!不努力永远不会成功!
6楼2009-07-04 11:11:11
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